甲苯咪唑的理化性质与作用如何

【药品名称】通用名：甲苯咪唑片曾用名：商品名：英文名：MebendazoleTablets汉语拼音：JiabenmizuoPian本品化学名称为：（5-苯丙酰基-1H-苯并咪唑-2-基）氨基甲酸甲酯其结构式为：分子式：C16H13N3O3分子量：295.30【成份】【性状】本品为类白色片或薄膜衣片。【作用类别】【药理毒理】本品是苯并咪唑的衍生物，该类药物对虫体的β-微管蛋白有很强的亲和力，在很低浓度下就能与之结合，从而抑制微管的聚合，引起虫体表皮或肠细胞的消失，降低消化作用和减少营养物质如葡萄糖的吸收，导致虫体的死亡。本药也可抑制线粒体内延胡索酸还原酶，减少葡萄糖的转运，并使氧化磷酸化解偶联，从而影响ATP的产生。本药对成虫及虫卵均有作用。【药代动力学】本药不溶于水，口服后能迅速吸收，但吸收量甚少，血浆浓度很低，原药及其代谢物在2~4小时达峰值，其峰值仅为摄入量的0.3%。90%以上的药物未经变化而随粪便排出，吸收的药物在肝脏内代谢为无活性的部份，血浆半衰期为2~9小时。【适应症】蛔虫病、蛲虫病、鞭虫病、钩虫病、粪类园线虫病、绦虫病。【用法和用量】1.治疗蛔虫病、蛲虫病可采用400mg顿服。2.治疗鞭虫病、钩虫病、粪类园线虫病时，一次200mg，每日2次，连服3天。第1疗程未完全治愈者，3~4周后可服用第2疗程。3.治疗绦虫病，1次300mg，每日2次，连服3天。【不良反应】因本药在肠道内吸收甚少，因此在治疗剂量内不良反应较少。有时可有恶心、腹部不适、腹痛、腹泻及头痛，偶有乏力、皮疹。【禁忌】已知对此药过敏者。【注意事项】1.在感染蛔虫较重的患者服药后可出现蛔虫游走现象，而引起腹痛或吐蛔虫，甚至引起窒息，因此为防止蛔虫感染较重的患者出现这种现象，可同时服用左旋咪唑。2.对诊断的干扰：本药可使丙氨酸氨基转移酶、门冬酸氨基转移酶活性及血尿素氮增高。【孕妇及哺乳期妇女用药】由于本药在动物实验中有致畸作用，因此孕妇禁用。【儿童用药】4岁以上儿童用量同成人剂量，4岁以下儿童减半，2岁以下婴幼儿禁用。【老年患者用药】【药物相互作用】【药物过量】在服用后数小时内催吐或洗胃，此外则对症处理。目前尚无特异解毒药。

1、甲苯咪唑溶液：按正常用量，胭脂鱼发生死亡；淡水白鲳、斑点叉尾鮰敏感；各种贝类敏感。无鳞鱼慎用。

2、菊酯类杀虫药：水质清瘦，水温低时（特别是20℃以下），对鲢、鳙、鲫鱼毒性大；如沿池塘边泼洒或稀释倍数较低时，会造成鲫鱼或鲢鳙鱼死亡。虾蟹禁用。

3、阿维菌素溶液：按正常用量或稍微加量或稀释倍数较低或泼洒不均匀，会造成鲢和鲫鱼的死亡。海水贝类在泼洒不均匀的情况下，易导致贝类死亡。

4、辛硫磷：对淡水白鲳、鲷毒性大。不得用于大口鲶、黄颡鱼等无鳞鱼。

5、维生素C：不能和重金属盐、氧化性物质同时使用。

6、硫酸铜：不能和生石灰同时使用。当水温高于30℃时,硫酸铜的毒性增加,硫酸铜的使用剂量不得超过300克/亩·米，否则可能会造成鱼类中毒泛塘，且烂鳃病、鳃霉病不能使用。鳜禁用。

7、敌百虫：虾蟹、淡水白鲳禁用；加州鲈、乌鳢、鲶、大口鲶、斑点叉尾回、鳜、虹鳟、海水章鱼、胡子鲶、宝石鲈慎用。

8、阿维菌素、伊维菌素：内服时，无鳞鱼或才鱼会出现强烈的毒性。

9、所有能杀藻的药物在缺氧状态下均不能使用，否则会加速泛塘。

10．生石灰：水体中氨氮含量较高时，严禁使用生石灰，否则，会氨中毒，造成养殖鱼类的大量死亡。

其与ａ－微管蛋白进行多聚化组装成微管，微管是许多细胞器的基本结构单位，是有丝分裂、蛋白装配及能量代谢等细胞繁殖过程所必需的。

【适应症】主要用于治疗海水养殖鱼类由双鳞盘吸虫（鳃部）、贝尼登氏吸虫和淡水养

殖鱼类由指环虫、三代虫以及粘孢子虫等感染引起的寄生虫病。

【用法用量】拌饵投喂 鱼 每100Kg体重用本品20g 一日一次 连用4－7日。

鳗鲡病害及处理:单殖吸虫病的发生与治疗

单殖吸虫于鳗鲡寄生主要种类有:拟指环虫、指环虫、三代虫。

单殖吸虫病是鳗鲡养殖中广泛流行的疫病，一般春末夏初、秋末流行广泛，尤其在雨季容易 发生。由于其对鳃组织的机械损伤及刺激，导致鳃粘液增生，呼吸下降，从而影响其摄食， 严重时甚至绝食，创伤组织易受其他病原感染，如细菌，真菌，从而引起烂鳃病的暴发，尤 其在高温季节，单殖吸虫病常与脱粘病、败血症合并发生，因而给疾病的治疗带来障碍。

由于养殖鳗鲡单殖吸虫病普遍流行，而养殖中常用处理药品为化学制品，如有机磷、 菊酯类、咪唑类，这些药品的长期频繁使用，使病原产生了耐药性，同样环境中的浮游动物 对这些药品的耐受能力亦在不断提高。日本鳗鲡养殖中常使用的敌百虫、马速展、高锰酸钾 等，欧洲鳗鲡、美洲鳗鲡养殖中使用的甲苯咪唑、阿苯哒唑等，均难以处理这些病原体，即 使剂量提高到鳗鲡安全浓度以上亦难以驱逐这些单殖吸虫，而剂量的提高，势必导致鱼体产 生应激反应，严重者导致鳗鲡中毒现象的发生，尤其是甲苯咪唑其作用原理为阻止糖转化为 ATP从而阻断生物体能量供给，因而鱼体对其反应，往往要36小时以上才显示中毒症状，另 外甲苯咪唑对鱼体的毒性随水温高而加强，因而在使用时如果未考虑鱼体规格、水温等，易 导致鳗鲡中毒现象的发生。甲苯咪唑的中毒，在近二年的鳗鲡养殖中已屡见不鲜，这主要是 由于养殖者盲目加大用量未考虑水温、水质等因素引起。由于中毒现象的发生，如果未针对 性进行妥善的解毒处理，使环境剧变或其他药品对鳗鲡进一步刺激，极易导致狂游性死亡症 的发生。同样原因有机磷中毒现象亦常发生。

针对上述情况，现许多鱼药生产厂家及科研单位在进行专用药物的研究，并推出了一些 产品如敌菌散、杀虫王、百虫杀、百虫克等，但这些药品在实际生产应用中疗效不明确并且 随环境不同其疗效显著差异，因而加强这些专用处理药物及方案的研究迫在眉睫

【用法用量】成人，口服：（1）治疗蛔虫病、蛲虫病，可采用200mg顿服。（2）治疗鞭虫病、钩虫病，一次200mg，每日2次，连服3天。第1疗程未完全治愈者，3～4周后可服用第2疗程。（3）治疗绦虫病，1次300mg，每日2次，连服3天。（4）粪类圆线虫病，一次100mg，每日2次，连服3日。

【不良反应】因本品吸收少，排泄快，故不良反应较少。极少数病人有胃部刺激症状，如恶心、腹部不适、腹痛、腹泻等，尚可出现乏力、皮疹。偶见剥脱性皮炎，全身性脱毛症等，均可自行恢复正常。

【禁忌】对本品过敏患者禁用。

【注意事项】（1）肝、肾功能不全者慎用。（2）对诊断的干扰本品可使丙氨酸氨基转移酶、门冬氨酸氨基转移酶及血尿素氮增高。（3）少数病例特别是蛔虫感染较重的病人服药后可引起蛔虫游走，造成腹痛或吐蛔虫，甚至引起窒息。此时应加用左旋咪唑等驱虫药以避免发生上述情况。（4）腹泻者因虫体与药物接触少，故治愈率低，应在腹泻停止后服药。

【相互作用】（1）与西咪替丁等抑制肝微粒体酶活性的药物合用，能抑制甲苯咪唑的代谢，使甲苯咪唑的血药浓度升高。（2）与苯妥英或卡马西平等诱导肝微粒体酶药物合用，可加快本品代谢，使甲苯咪唑的血药浓度降低。

【孕妇及哺乳期妇女用药】本品在动物实验中有致畸作用，因此孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。

【儿童用药】4岁以上儿童用量同成人剂量，4岁以下儿童减半，2岁以下婴幼儿禁用。

【老人用药】老年人由于肝、肾功能减退，因此应慎用。

【药物过量】在服用后数小时内催吐或洗胃，此外则对症处理。目前尚无特异解毒药。

食用甲苯咪唑片的注意事项：

1.一项病例对照研究中，甲苯咪唑与甲硝唑合并使用与史-约综合征/中毒性表皮溶解坏死症（SJS/TEN）的发生有可能相关。

2.少数病例特别是蛔虫感染较严重的病人服药后可引起蛔虫游走、造成腹痛或吐蛔虫，甚至引起窒息，此时应立即就医。

3.对诊断的干扰，本药可使丙氨酸氨基转移酶，门冬酸氨基转移酶活性及血尿素氮增高。

4.肝肾功能不全者慎用。

5.除习惯性便秘者外，不需服泻药。

6.请将本品置于儿童不易拿到处。

甲苯咪唑为一个广谱驱肠虫药，体内或体外试验均证明能直接抑制线虫对葡萄糖的摄入，导致糖原耗竭，使它无法生存，具有显著的杀灭幼虫、抑制虫卵发育的作用，但不影响人体内血糖水平。可用于防治钩虫、蛔虫、蛲虫、鞭虫、粪类回线虫等肠道寄生虫病。