盐酸四环素有哪些化学性质

盐酸四环素是四环素（亦称四环素碱）的盐酸盐，脱水四环素是盐酸四环素，四环素原料中的杂质。如盐酸四环素按BP98、USP23、CP95版质量标准，其中

4-差向四环素：

≤3.0%

4-差向脱水四环素：

≤0.5%

脱水四环素：

≤0.5%

四环素（盐酸四环素）属于四环素类广谱抗生素。在幽门螺杆菌感染的治疗中，当其与甲硝唑联合应用组成铋剂四联疗法时，该疗法在国际上被称为“经典或标准四联疗法”；在中国四环素还可与呋喃唑酮联合应用组成铋剂四联疗法。

基于国内的多中心临床研究结果，2017年颁布的中国第五次关于幽门螺杆菌感染诊疗共识意见中推荐了四环素与阿莫西林的铋剂四联疗法。

四环素的作用机制及代谢

四环素为快速广谱抑菌剂，高浓度时对某些细菌呈杀菌作用。四环素可特异性的与病原微生物核糖体30s亚基的A位置结合，阻止氨基酰-tRNA在该位置的连结，从而抑制肽链的增长，影响细菌或其他病原微生物的蛋白质合成。

四环素口服吸收不完全（约60-70%），其口服吸收受金属离子影响，后者可与药物形成络合物使药物吸收减少。药物吸收后广泛分布于体内组织和体液中，并可透过胎盘和进入乳汁。药物主要自肾小球滤过，经肾小管分泌随尿液排出，少量药物经胆汁分泌至肠道排出。

8岁以下儿童使用四环素可致恒牙黄染、牙釉质发育不良和骨生长抑制，因此8岁以下儿童禁用本药。原有肝病患者或肝功能不全者、已有肾功能损害者慎用本药。

如何合理应用四环素治疗幽门螺杆菌感染

1981年10月，在幽门螺杆菌还没有被成功分离培养的前夕，幽门螺杆菌的发现者、2015年诺贝尔生理和医学奖获得者马歇尔教授，应用四环素成功地治疗了一例幽门螺杆菌感染老年患者，使患者的难治性腹痛获得了完全缓解。

四环素与甲硝唑组合的经典铋剂四联疗法，曾经在国际共识中主要被推荐用于幽门螺杆菌感染的补救治疗。近年随着幽门螺杆菌对抗生素耐药问题的日益严重，该疗法已被国内外共识推荐可用于幽门螺杆菌感染的一线治疗，对于因青霉素过敏而不能应用阿莫西林的患者，该方案被推荐用于青霉素过敏患者的一线治疗。

四环素与呋喃唑酮组合的铋剂四联疗法，呋喃唑酮最早是由中国医生发现的可以治疗幽门螺杆菌感染的抗生素，因此这个方案是一个具有中国特色的治疗方案。由于国外一些国家和地区不能应用呋喃唑酮，因此国际相关指南中没有这个方案的推荐。目前四环素和呋喃唑酮在国内临床其他科室中几乎已很少应用，因此幽门螺杆菌对四环素和呋喃唑酮的耐药率很低，且四环素和呋喃唑酮均对抗生素不容易产生继发性耐药，因此从细菌耐药角度分析，该方案应当是目前推荐的各方案中根除率最高的方案。但是由于药物的不良反应问题，该方案

（2）性质和作用 为链丝菌属的多种放线菌产生的抗菌素。成品为黄色结晶粉末，有吸湿性，在潮湿空气中颜色转深，易溶于水，水溶液放置后即水解变为浑浊液，并析出盐基，效价降低。本剂对多种革兰氏阴性细菌、类细菌、立克次体有抗菌作用。四环素抗性菌与土霉素有交互抗性。

（3）使用方法①治疗枣疯病，春季枣树发芽期，在枣疯病树根颈部钻孔，每株树注射500毫升浓度为1000毫克/升的四环素溶液，注射方法参考土霉素用法。轻病初结果树可高压注射500～1000毫升浓度为1000毫克/升的盐酸四环素溶液，结果枣树每株注射1000毫升浓度为1500～2000毫克/升的盐酸四环素溶液。

②防治柑橘黄龙病，将接穗和苗木用浓度为1000毫克/升的盐酸四环素溶液浸泡1～2小时，洗净后嫁接或移栽，可预防此病蔓延传播。

（4）注意事项①药液应现配现用，以免影响效果。

②不能与碱性农药混用。

盐酸四环素的性状：由链丝菌Streptomyces erytheus 培养液中制得的一种抑制细菌蛋白质合成的碱性抗生素。白色或乳白色结晶或粉末。熔于乙醇、甲醇、丙酮、氯仿、乙腈和乙酸乙酯，中等程度溶于醚、二氯甲烷和乙酸戊酯。难溶于水。微有引湿性，无臭，味苦。遇酸不稳定

用途：科研、实验。在转肽步骤抑制延长期，靠结合到核糖体上抑制细菌蛋白合成，对细菌诱发红霉素抗性。抗菌谱: 革兰氏阴性和阳性细菌。属大环内酯抗生素。

熔点

220-223 °C(lit.)

比旋光度

-252 º (c=0.5, H2O)

折射率

-253 ° (C=0.5, 0.1mol/L HCl)

储存条件

2-8°C

溶解度

H

2

O: 10 mg/mL as a stock solution. Stock solutions should be filtered sterilized and stored at −20°C. Stable at 37°C for 4 days.

形态

powder

颜色

faint yellow to yellow

PH值

pH(10g/l, 25℃) : 1.8～3.0

旋光性 (optical activity)

[α]/D -255 to 240° (Specific rotation )

水溶解性

50 g/L

敏感性

Air &Light Sensitive

Merck

14,9196

BRN

3844873

稳定性

Stable. Incompatible with strong oxidizing agents.

InChIKey

XMEVHPAGJVLHIG-FMZCEJRJSA-N

CAS 数据库

64-75-5(CAS DataBase Reference)

EPA化学物质信息

Tetracycline hydrochloride (64-75-5)

有说Mg2+是四环素的拮抗剂，不能用含有Mg2+的培养基筛选抗性菌，可用LB。

补充下，70%乙醇溶解是先用30%水溶了之后加了70%乙醇。个人觉得70%乙醇的作用是让溶液在-20不会冻起来，如果担心乙醇的影响，可以换成甘油试试。

（2）性质和作用 为链丝菌属的多种放线菌产生的抗菌素。成品为黄色结晶粉末，有吸湿性，在潮湿空气中颜色转深，易溶于水，水溶液放置后即水解变为浑浊液，并析出盐基，效价降低。本剂对多种革兰氏阴性细菌、类细菌、立克次体有抗菌作用。四环素抗性菌与土霉素有交互抗性。

（3）使用方法①治疗枣疯病，春季枣树发芽期，在枣疯病树根颈部钻孔，每株树注射500毫升浓度为1000毫克/升的四环素溶液，注射方法参考土霉素用法。轻病初结果树可高压注射500～1000毫升浓度为1000毫克/升的盐酸四环素溶液，结果枣树每株注射1000毫升浓度为1500～2000毫克/升的盐酸四环素溶液。

②防治柑橘黄龙病，将接穗和苗木用浓度为1000毫克/升的盐酸四环素溶液浸泡1～2小时，洗净后嫁接或移栽，可预防此病蔓延传播。

（4）注意事项①药液应现配现用，以免影响效果。

②不能与碱性农药混用。