盐酸纳洛酮注射液简介
目录1 拼音2 英文参考3 盐酸纳洛酮注射液药典标准 3.1 品名 3.1.1 中文名3.1.2 汉语拼音3.1.3 英文名 3.2 来源(名称)、含量(效价)3.3 性状3.4 鉴别3.5 检查 3.5.1 pH值3.5.2 2,2'双纳洛酮3.5.3 细菌内毒素3.5.4 其他 3.6 含量测定 3.6.1 色谱条件与系统适用性试验3.6.2 测定法 3.7 类别3.8 规格3.9 贮藏3.10 版本 4 盐酸纳洛酮注射液说明书 4.1 盐酸纳洛酮注射液的别名4.2 外文名4.3 盐酸纳洛酮注射液的药理毒理4.4 盐酸纳洛酮注射液的药代动力学4.5 盐酸纳洛酮注射液的适应症4.6 盐酸纳洛酮注射液的用法用量4.7 盐酸纳洛酮注射液的不良反应4.8 注意事项4.9 孕妇及哺乳期妇女用药4.10 盐酸纳洛酮注射液与其它药物的相互作用4.11 规格 5 参考资料附:* 盐酸纳洛酮注射液相关药品说明书其它版本 1 拼音
yán suān nà luò tóng zhù shè yè
2 英文参考Naloxone Hydrochloride Injection
3 盐酸纳洛酮注射液药典标准3.1 品名3.1.1 中文名盐酸纳洛酮注射液
3.1.2 汉语拼音Yansuan Naluotong Zhusheye
3.1.3 英文名Naloxone Hydrochloride Injection
3.2 来源(名称)、含量(效价)
本品为盐酸纳洛酮的灭菌水溶液。含盐酸纳洛酮(C19H21NO4·HCl)应为标示量的90.0%~110.0%。
3.3 性状本品为无色澄明液体。
3.4 鉴别(1)取本品适量,置瓷蒸发皿中,于沸水浴中蒸干,加枸橼酸醋酐试液1滴,在80~90℃水浴中加热3~5分钟,显紫红色。
(2)取本品,照紫外-可见分光光度法(2010年版药典二部附录Ⅳ A)测定,在280nm的波长处有最大吸收,在263nm的波长处有最小吸收。
(3)在含量测定项下记录的色谱图中,供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。
3.5 检查3.5.1 pH值应为3.0~4.0(2010年版药典二部附录Ⅵ H)。
3.5.2 2,2'双纳洛酮取含量测定项下的供试品溶液,作为供试品溶液;精密量取1ml,置50ml量瓶中,用水稀释至刻度,摇匀,作为对照溶液;取盐酸纳洛酮对照品适量,加0.1mol/L盐酸溶液溶解并制成每1ml中含0.2mg的溶液,取10ml,置25ml量瓶中,加0.4%三氯化铁溶液1ml,置水浴中加热10分钟,放冷,用水稀释至刻度,摇匀,作为含2,2'双纳洛酮(杂质Ⅱ)的系统适用性试验溶液。照含量测定项下的色谱条件,取系统适用性试验溶液10μl注入液相色谱仪,出峰顺序依次为盐酸纳洛酮与杂质Ⅱ;取对照溶液10μl注入液相色谱仪,调节检测灵敏度,使主成分色谱峰的峰高约为满量程的30%。精密量取对照溶液与供试品溶液各10μl,分别注入液相色谱仪,记录色谱图。供试品溶液的色谱中如有与系统适用性试验溶液色谱图中杂质Ⅱ保留时间一致的峰,其峰面积乘以校正因子0.53,不得大于对照溶液主峰面积的2倍(4.0%)。
3.5.3 细菌内毒素取本品,依法检查(2010年版药典二部附录Ⅺ E),每1mg盐酸纳洛酮中含内毒素的量应小于25EU[1]。
3.5.4 其他应符合注射剂项下有关的各项规定(2010年版药典二部附录Ⅰ B)。
3.6 含量测定照高效液相色谱法(2010年版药典二部附录Ⅴ D)测定。
3.6.1 色谱条件与系统适用性试验用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以辛烷磺酸钠溶液(取1辛烷磺酸钠1.36g与氯化钠1.0g,加水580ml使溶解,摇匀)-甲醇-磷酸(580:420:1)为流动相;检测波长为229nm。理论板数按盐酸纳洛酮峰计算不低于1000。
3.6.2 测定法精密量取本品适量,用稀释剂(取乙二胺四醋酸二钠150mg,置2000ml量瓶中,加盐酸0.9ml,加水溶解并稀释至刻度,摇匀)定量稀释制成每1ml中约含盐酸纳洛酮0.1mg的溶液,精密量取10μl注入液相色谱仪,记录色谱图;另取盐酸纳洛酮对照品,精密称定,同法操作,按外标法以峰面积计算,即得。
3.7 类别吗啡拮抗药。
3.8 规格(1)1ml: 0.4mg (2)1ml: 1mg (3)2ml:2mg (4)10ml:4mg
3.9 贮藏密闭,干燥处保存。
3.10 版本《中华人民共和国药典》2010年版
4 盐酸纳洛酮注射液说明书4.1 盐酸纳洛酮注射液的别名盐酸纳洛酮注射液
4.2 外文名Naloxone Hydrochloride Injection
4.3 盐酸纳洛酮注射液的药理毒理盐酸纳洛酮注射液为纯粹的阿片受体拮抗药,本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速,拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用,包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制,可引起高度兴奋,使心血管功能亢进。盐酸纳洛酮注射液尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。
4.4 盐酸纳洛酮注射液的药代动力学盐酸纳洛酮注射液口服无效,均须注射给药。静注后1~3分钟即产生最大效应,持续45分钟;肌注后5~10分钟产生最大效应,持续2.5~3小时。盐酸纳洛酮注射液吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆T1/2为30~78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出。
4.5 盐酸纳洛酮注射液的适应症盐酸纳洛酮注射液是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于:
1.解救麻醉性镇痛药急性中毒,拮抗这类药的呼吸抑制,并使病人苏醒。
2.拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制,可用盐酸纳洛酮注射液拮抗。
3.解救急性乙醇中毒:静注纳洛酮0.4~0.6mg,可使患者清醒。
4.对疑为麻醉性镇痛药成瘾者,静注0.2~0.4mg可激发戒断症状,有诊断价值。
5.促醒作用,可能通过胆堿能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。
4.6 盐酸纳洛酮注射液的用法用量常用剂量:纳洛酮5μg/kg,待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量:1.5~3.5μg/kg,以3μg/kg ·h维持。
脱瘾治疗时可肌注或静注:每次0.4~0.8mg。在用美沙酮戒除过程中,可试用小剂量美沙酮(每天5~10mg),每半小时给纳络酮1.2mg,为时数小时(3~6小时),然后换用纳络酮,每周使用3次即可达到戒除目的。
4.7 盐酸纳洛酮注射液的不良反应盐酸纳洛酮注射液不良反应少见,偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。
4.8 注意事项1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后,由于痛觉恢复,可产生高度兴奋。表现为血压升高,心率增快,心律失常,甚至肺水肿和心室颤动。
2. 由于此药作用持续时间短,用药起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。
3.心功能不全和高血压患者慎用。
4.9 孕妇及哺乳期妇女用药尚不明确。
4.10 药物相互作用尚不明确。
4.11 规格(1)食醋解酒 用食醋烧1碗酸汤,服下。 食醋1小杯(20~25亳升),徐徐服下。 食醋与白糖浸蘸过的萝卜丝(1大碗),吃服。食醋与白糖浸渍过的大白菜心(1大碗),吃服。
食醋浸渍过的松花蛋2个,吃服。 食醋50克,红糖25克,生姜3片,煎水服。食醋能解酒,主要是由于酒中的乙醇与食醋中的机酸,随立脚点消化吸收,在人体的胃肠内相遇而起醋化反应,降低乙醇浓度,从而减轻了酒精的毒性。
(2)豆腐解酒 饮酒时宜多以豆腐类菜肴作下酒菜。因为豆腐中的半胱氨酸是一种主要的氨基酸,它能解乙醛毒,食后能使之迅速排出。
(3)"醒酒茶"解酒 据报道,杭州市临安县理化研究所根据唐代廷"醒酒汤"秘方,以现代工艺研制出一种醒酒灵丹--"醒酒茶",对酒后头痛、头晕及身体不适等症状有良好效果。
(4)糖果解酒 河北省生产一种解酒糖果,醉酒后吃上几块即可解酒。
(5)酸枣葛花根解酒 酸枣、葛花根各10~15克,一同煎服,具有很好的醒酒、清凉、利尿作用。
(6)绿豆、红小豆、黑豆解酒 3种豆各50克,加甘草15克,煮烂,豆、汤一起服下,能提神解酒,减轻酒精中毒。
(7)生蛋清、鲜牛奶、霜柿饼解酒 将三者煎汤服,可消渴、清热、解醉。
(8)葛花解酒 葛花10克,水煎服,解酒效果甚佳。
(9)糖茶水解酒 糖茶水可冲淡血液中酒精浓度,并加速排泄。
(10)芹菜解酒 芹菜挤汁服下,可去醉后头痛、脑胀和颜面潮红。
(11)绿豆解酒 绿豆适量,用温开水洗净,捣栏,开水冲服或煮汤服。
(12)甘蔗解酒 甘蔗1根,去皮,榨汁服。
(13)食盐解酒 饮酒过量,胸膜难受。可在白开水里加少许食盐,喝下去,立刻就能醒酒。
(14)柑橘皮解酒 将柑橘皮焙干、研末,加食盐1.5克,煮汤服。
(15)白萝卜解酒 白萝卜1公斤,捣成泥取汁,分1次服。也可在白萝卜汁中加红糖适量饮服。也可食生萝卜。
(16)鲜橙解酒 鲜橙(鲜橘亦可)3~5个,榨汁饮服,或食服。
(17)橄榄(青果)解酒 橄榄10枚,取肉煎服。
(18)甘薯解酒 将生甘薯绞碎,加白糖适量搅拌服下。
(19)鲜藕解酒 鲜藕洗净,捣成藕泥,取汁饮服。
(20)生梨解酒 吃梨或挤梨汁饮服。 对酩酊醉者,如果用上述方法仍不能使其解酒醒转,可用干净鸡毛一支轻轻摩擦其喉咙或用手捏其喉咙,使其呕吐残留在胃中的酒液,可使醉状缓解。若仍无效果,则应就医诊治。
在介绍喝醉了怎么解酒最快,什么解酒最快之前,我们先说说酒精进入到体内,然后再排出体外过程是怎样的?
酒精要从身体代谢出去,复杂的过程
说到酒精在人体内的代谢过程,主要是通过肝脏中的代谢酶将酒精分解成二氧化碳和水排出体外,见下图。
从图中看出,酒精在体内先要被乙醇脱氢酶代谢成有毒的乙醛,再被乙醛脱氢酶代谢成无毒的乙酸。只要我们肝脏内的乙醇脱氢酶和乙醛脱氢酶足够多,那酒精就不会伤害我们身体。
遗憾的是,每个人体内乙醛脱氢酶的数量不同,这个酶的多少是天生的,是由基因决定的,而这种基因缺陷恰恰是东亚人最常见。比如喝酒上脸的人,就是因为天生缺乏这种乙醛脱氢酶,致使乙醛聚积在体内无法分解成无害的二氧化碳和水排出体外,从而出现脸红、恶心、头昏、心慌等表现。
乙醛越积越多,对大脑的控制会越来越强
而这些聚积在血液里的乙醛,会干扰我们的“大脑”,它会与多巴胺缩合生成阿片样物质,对大脑产生类似鸦片的作用。所以喝酒会带来愉快的感觉,并且会让人上瘾。
但是再继续喝的话,体内这些越积越多的乙醛会加强对大脑的“控制”,出现走路不稳、大舌头、耍酒疯、酒后闹事等表现;然后越喝越多,还会出现意识障碍(如昏睡、昏迷,不省人事),我们经常看到新闻报道里酒后倒地呕吐窒息死亡的,睡大街冻死的,都是源于体内这些无法代谢出去的乙醛“控制了”大脑的缘故,让大脑功能紊乱,进入不清醒的状态,对疼痛和寒冷也感知不到,最严重的还会导致休克甚至死亡。
那该如何避免呢?因为对于很多人而言,酒难戒,很多场合不喝是不可能的。此时,喝醉了怎么解酒最快,什么解酒最快才是更迫切的需求。
喝醉了怎么解酒最快?让大脑清醒才是解酒的本质
明白了酒精怎么变成乙醛,乙醛又是怎么控制你的大脑以后,我们再回到喝醉了怎么解酒最快?什么解酒最快的这类问题上来,归其根本,还是要解除酒精对大脑各个功能区域的影响。
而网上关于什么解酒最快,答案也是五花八门,比如茶能解酒、喝醋解酒、喝汽水解酒……而这些方法实际根本就不靠谱,因为醒酒的本质要醒脑。
若是想解除酒精对大脑的影响,恢复清醒,临床是有药可用的,那就是急诊科用于治疗酒精中毒,能让醉酒者大脑迅速清醒的纳洛酮注射剂,我国急诊科专家组制定了《急性酒精中毒诊治共识》中指出,纳洛酮能很好地解除酒精对大脑的抑制作用,缩短昏迷时间。
而注射剂又不能自行使用,所以盐酸纳洛酮舌下片(风度片)的出现,解决了这一问题。醉酒者舌下含服盐酸纳洛酮舌下片(风度片)后,10分钟即可起效,临床观察发现醉酒者平均30-40分钟清醒。
不过,需要注意的是,盐酸纳洛酮舌下片(风度片)不能在喝酒前使用,让你产生喝不醉的假象,容易造成过量饮酒,而且若舌下含服后,下次饮酒至少要在4个小时以后,二者共同的理由和机制就是因为服用风度片后会掩盖掉酒精的作用。
除此之外,在喝酒前我们要先吃点东西,胃里有东西的时候能帮助减缓酒精吸收;也可以在酒后喝点蜂蜜水,蜂蜜富含果糖,可以促进酒精的分解、代谢、排出,有助于缓解醉酒症状。