美沙酮的化学名称

主要成份及其化学名称为： 4，4- 二苯基 -6-( 二甲氨基 )-3- 庚酮盐酸盐。

化学结构式：：

分子式： C21H27NO·HCl

分子量： 345.91

盐酸美沙酮片，适应症为作用性质与吗啡类似，但作用时间长，适用于慢性、中度至重度剧烈疼痛和剧烈咳嗽病人，主要用于癌症病人镇痛。

2:盐酸美沙酮 Methaone Hydrochloride

Methadone的制备从环氧丙烷开始，与二甲胺进行胺化，经氧化、缩合、制得4-二甲氨基-2,2-二苯基戊腈（不溶于正己烷的异构体），再与溴化乙基镁反应，水解后得美沙酮，最后与盐酸成盐。

美沙酮是鸦片μ受体激动剂

系统命名为：

N，N-二甲基-4,4-二苯基-6-氨基-3-庚酮

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由于美沙酮是一种典型的u—受体激动剂，能控制阿片类的戒断症状。

美沙酮口服后吸收完全，吸收后与血浆蛋白高度结合(85％)，主要分布在肺、肝、肾和脾脏。美沙酮的生物利用度高(90％)，胃肠道给药于3小时达血浓峰值，血峰浓度能维持2—6小时。美沙酮的半衰期为15小时，口服后能有效地抑制戒断症状24—32小时。美沙酮的治疗血浓度为o．48一o．86mg/L，中毒血药浓度为2mg/L，致死血浓度为＞4mg／L。肝脏是美沙酮代谢的主要场所，从尿中和大便中排出未经变化的药量小于、服入量的10％。

[药品名]盐酸美散痛

[英文名]Methadoni Hydrochloridum

[别名]盐酸美沙酮、非那酮、阿米酮、Phenadon、Amidon。

[分子式]C21H27ON·HCl

[性状]为无色结晶或白色结晶性粉末；无臭，味苦。溶于水，易溶于乙醇及氯仿，几不溶于乙醚。1％水溶液pH4．5～6．5。

[作用与用途]为强效镇痛药，作用与吗啡相似，其镇痛效力与吗啡相等或略强，较哌替啶强得多，镇静作用较轻；对呼吸中枢有明显的抑制作用，并有明显的缩瞳作用及平滑肌兴奋作用。用于创伤、手术后、晚期肿瘤等各种疼痛及各种原因引起的剧痛。

[用法与用量]口服：每次5～10mg，1日10～15mg，极量，每次10mg，1日20mg；小儿每日O．7mg／kg，分4～6次。

皮下或肌注：每次5～10mg，1日10～15mg；极量，每次10mg，每日20mg。

[副作用与毒性]

1．呼吸功能不全者及幼儿禁用，禁用于分娩止痛。不宜作静脉注射。

2．勿与碱性药物、氯甲酚、氧化剂、碘化物、汞盐、糖精钠等配伍。

3．本品为麻醉药品，应注意保管与使用。

4．毒性较大，有效剂量与中毒量较接近，安全度小。其副作用有眩晕、恶心、呕吐、出汗和嗜睡等。久用可成瘾。

[贮藏]避光，密闭保存。

[制剂]片剂：每片7．5mg、10mg；注射剂：每支2ml：7．5mg。

右美沙芬 (右甲吗喃、美沙芬)

Dextromethorphan

【作用及用途】

本品为中枢性镇咳药，主要抑制延脑的咳嗽中枢而发挥作用。镇咳作用与可待因大体相等，但无止痛作用，成瘾性及耐受性弱，治疗剂量会抑制呼吸，临床

【用法】

主要用于镇咳、适应症同可待因，但对伴有胸痛者疗效不及可待因。

成人用量：口服10-20mg/次 3-4次/日。

【注意】

过量用药会产生呼吸抑制。孕妇、肝功不良者慎用，痰多病人慎用或与祛疾药合用，偶有头晕、头痛、困倦、食欲不振、便秘等不良反应。药物名称： 右美沙芬

药物别名： 美沙芬，右甲吗喃，Dexmetrorphen，ROMILAR，TUS5AD

英文名称： Dextromethorphan

说明： 片剂：每片15mg。糖浆剂：每20ml含15mg；每100ml含150mg。勿过量服用，24小时内不应超过8片。

功用作用： 本品为吗啡类左吗喃甲基醚的右旋异构体，通过抑制延髓咳嗽中枢而发挥中枢性镇咳作用。其镇咳强度与可待因相等或略强。无镇痛作用，长期应用未见耐受性和成瘾性。治疗剂量不抑制呼吸。口服吸收好，15～30分钟起效，作用可维持3～6小时。血浆中原型药物浓度很低。

其主要活性代谢产物3-甲氧吗啡烷在血浆中浓度高，t1／2为5小时。主要用于干咳，适用于感冒、急性或慢性支气管炎、支气管哮喘、咽喉炎、肺结核以及其他上呼吸道感染时的咳嗽。

用法用量： 口服，每次15～30mg，1日3～4次。

注意事项： 偶有头晕、轻度嗜睡、口干、便秘等副作用。孕妇及痰多病人慎用，妊娠3个月内妇女及有精神病史者禁用。

解热镇痛类

【别名】美洛昔康 ,莫比可

【适应症】 类风湿性关节炎和疼痛性骨关节炎的对症治疗。

【用量用法】 类风湿性关节炎 成人15mg qd,根据治疗后反应，剂量可减至7.5mg/日。骨关节炎7.5mg/日，如果需要，剂量可增至15mg/日，严重肾衰竭病人透析时，剂量不应超过7.5mg/日。

【禁忌】 使用乙酰水杨酸或其它非类固醇消炎药后出现哮喘、鼻腔息肉、血管神经性水肿或荨麻疹的病人，活动性消化性溃疡，严重肝功能不全，非透析患者之严重肾功能不全，15岁以下的患者，孕妇或哺乳者。

【不良反应】

胃肠道反应。贫血，白细胞减少和血小板减少。瘙痒、皮疹，口炎，荨麻疹。轻微头晕、头痛。

【注意事项】

有胃肠道疾病史和正在应用抗凝剂治疗的病人慎用。

【药物相互作用】

同时使用一种以上的非类固醇消炎药，可能增加胃肠道溃疡和出血的可能性。口服抗凝剂、氨苄噻哌啶、系统地使用肝素或溶栓剂，可增加出血的可能。本药会增加氨甲喋呤的血液毒性，降低宫内避孕器的效能。使抗高血压药作用降低。

【规格】 片剂7.5mgx 10片。

非麻醉性中枢镇痛药

【别名】 颅痛定左旋四氢巴马汀左旋延胡索乙素 ,罗通定,颅通定

【外文名】Rotundine ,L-Tetrahydropalmatine

【适应症】

1.作用同延胡索乙素，但较强。其催眠作用服后15分钟发生，2小时后消失，因同时有止痛作用，所以特别适于因疼痛而失眠的病人。 2.用于胃溃疡及十二指肠溃疡的疼痛、月经痛、分娩后宫缩痛、紧张性失眠、痉挛性咳嗽等。

【用量用法】

1.镇痛：口服每次60～120mg，1日1～4次；肌内注射每次60～90mg。 2.催眠：于睡前服30～90mg。

【注意事项】

用于镇痛时可出现嗜睡。此外，有眩晕、乏力及恶心等不良反应。

【规格】 1.片剂（盐酸罗通定）：每片30mg；60mg。 2.注射液（硫酸罗通定）：每支60mg（2ml）

阿片受体激动剂

【别名】盐酸吗啡,美施康定(吗啡控释片),美菲康,吗啡

【外文名】Morphine ,Morphine Hydrochlride, Morphina, Morphinum

【适应症】

1.镇痛：有强大的镇痛作用，对一切疼痛均有效，对持续性钝痛比间断性锐痛及内脏绞痛效果强。1次给药，镇痛作用持续4～8小时，故仅用于创伤、手术、烧伤、心肌梗塞等引起的剧痛。 2.镇静：在镇痛的同时有明显镇静作用，有时产生欣快感，可改善疼痛病人的紧张情绪。 3.抑制呼吸：可抑制呼吸中枢，降低呼吸中枢对二氧化碳的敏感性。 4.镇咳：可抑制咳嗽中枢，产生镇咳作用。因有成瘾性，并不适用于临床。 5.对平滑肌的作用：可使消化道平滑肌兴奋，致使便秘；并使胆道、输尿管、支气管平滑肌张力增加。 6.心血管系统：可促进内源性组胺的释放而使外周血管扩张、血压下降；使脑血管扩张，颅压增高。 7.镇吐：亦因有成瘾性而不适用于临床。

【用量用法】

皮下注射或口服：每次5～10mg，1日1～3次。极量：皮下注射，每次20mg，1日60mg；口服每次30mg，1日100mg。

【注意事项】

1.连续使用可成瘾，需慎用。 2.婴儿及哺乳妇女忌用，临产妇女禁用（因可经乳腺排出及分布至胎盘，可抑制新生儿及婴儿呼吸）。 3.可引起眩晕、呕吐及便秘等不良反应。 4.慢性阻塞性肺疾患、支气管哮喘、肺原性心脏病禁用；急性左心衰竭晚期并出现呼吸衰竭时忌用。 5.颅内高压、颅脑损伤等病人禁用。 6.肝功能减退者忌用。 7.胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用，单用本品反而加剧疼痛。 8.在疼痛原因未明确前，忌用本品，以防掩盖症状，贻误诊治。 9.对呼吸抑制的程度与使用吗啡的剂量并行，过大剂量可致急性吗啡中毒病人出现昏睡、呼吸减慢、瞳孔缩小针尖样，进而可致呼吸麻痹而死亡。

【规格】注射液：每支5mg（0.50ml）；10mg（1ml）。 片剂：每片5mg；10mg。

【别名】 地美露杜冷丁度冷丁哌替啶唛啶,美吡利啶 ，利多尔，吡利啶 ，唛啶利多尔 ,哌啶

【外文名】Pethidine,Alodan, Dolantin,Demerol, Lydol, Mepadin,Meperidine

【适应症】

1.各种剧痛的止痛，如创伤、烧伤、烫伤、术后疼痛等。 2.心原性哮喘。 3.麻醉前给药。 4.内脏剧烈绞痛（胆绞痛、肾绞痛需与阿托品合用）。5.与氯丙嗪、异丙嗪等合用进行人工冬眠。

【用量用法】

1.[口服]每次50～100mg。极量：每次150 mg，每日600mg。 2.皮下注射或肌注：每次25～100mg，极量：每次150mg，每日600mg。2次用药间隔不宜少于4小时。

【注意事项】

1.成瘾性比吗啡轻，但连续应用亦会成瘾。 2.不良反应有头昏、头痛、出汗、口干、恶心、呕吐等。过量可致瞳孔散大、惊厥、幻觉、心动过速、血压下降、呼吸抑制、昏迷等。 3.不宜皮下注射，因对局部有刺激性。 4.儿童慎用。1岁以内小儿一般不应静注本品或行人工冬眠。 5.不宜与异丙嗪多次合用，否则可致呼吸抑制，引起休克等不良反应。 6.其他注意事项及禁忌证同吗啡。

【规格】 片剂：每片25mg；50mg。 注射液：每支50mg（1ml）；100mg（2ml）。

【别名】 阿米酮非那酮美散痛盐酸美沙酮 ,美沙酮

【外文名】Methadone,Amidon, Dolophine, Mephenon,Phenadon

【适应症】 适用于创伤性、癌症剧痛及外科手术后镇痛。服药后5～30分钟产生镇痛作用。

【用量用法】

1.口服：成人1日3次，每次5～10mg；儿童每日按每kg体重0．7mg计，分4～6次服。 2.肌注：每次2．5～5mg。三角肌注射血药浓度峰值高，作用出现快。极量：1次10mg，1日20mg。 3.皮下注射：2．5～10mg，必要时每6～8小时1次。

【注意事项】

1.对胎儿呼吸有抑制作用，故在产前不宜用。呼吸中枢功能不全者及幼儿禁用。 2.有头痛、眩晕、恶心、出汗、嗜睡等不良反应，但较轻。 3.不宜作静脉注射。 4.成瘾性较小，但久用也能成瘾，应予以警惕。 5.少数病例用量过大时可引起失明、下肢瘫痪。特别对老年和衰弱的病人更应注意。皮下注射可能有刺激性。禁忌证和吗啡相同。该药反复使用易发生蓄积，故应小心监护病人和调整剂量。

【规格】 1.片剂：每片2．5mg；10mg。 2.注射液：每支5mg（1ml）。

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