氨甲苯酸的介绍
氨甲苯酸,为对氨甲基苯甲酸一水合物。适用于肺、肝、胰、前列腺、甲状腺、肾上腺等手术时的异常出血,妇产科和产后出血及肺结核咯血、痰中带血、血尿,前列腺肥大出血、上消化道出血等。
氨甲苯酸是抗纤溶药,主要用于原发性纤维蛋白溶解过程亢进所致的出血。
静脉注射 : 一次100--300mg,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液10--20ml稀释后缓慢注射,一日最大用量600mg。
静脉滴注:一次100--300mg,用5%葡萄糖注射液或0.9%氯化钠注射液100--250ml稀释后,滴注。一日不超过600mg。氯化物 取氨甲苯酸.25g ,加水25ml,加热使溶解,放冷,依法检查(附录Ⅷ A),与标准氯化钠溶液7.5ml 制成的对照液比较,不得更浓(0.030%) 。
有关物质取氨甲苯酸适量,精密称定,加水溶解并制成每1ml 含4mg 的溶液,精密量 取适量,加流动相稀释成每1ml 中含0.4mg 的溶液(1) ;取溶液(1) ,分别用流动相稀 释成每1ml 含10μg 的溶液(2) 与每1ml 含4μg的溶液(3) 。照高效液相色谱法(附录 Ⅴ D)试验,用氨基键合硅胶为填充剂;乙睛-水(200ml水中加冰醋酸1 滴,加4.0 % 氢氧化钠液调节pH值至7.40)(3:1)为流动相;检测波长为230nm理论板数应不低于1000 。
氨甲环酸抗纤维蛋白溶解作用是氨甲苯酸的3倍。
氨甲苯酸【适应症】主要用于因原发性纤维蛋白溶解过度所引起的出血,包括急性和慢性、局限性或全身性的高纤溶出血,后者常见于癌肿、白血病、妇产科意外、严重肝病出血等。【不良反应】不良反应极少见。长期应用未见血栓形成,偶有头昏、头病、腹部不适。有心肌梗死倾向者应慎用。
【注意事项】1.应用本品患者要监护血栓形成并发症的可能性。对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)宜慎用。
2.本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭。如有必要,应在肝素化的基础上才应用本品。
3.如与其他凝血因子(如因子IX)等合用,应警惕血栓形成。一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥善。
4.由于本品可导致继发肾盂和输尿管凝血块阻塞,血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。
5.宫内死胎所致低纤维蛋白原血症出血,肝素治疗较本品为安全。
6.慢性肾功能不全时用量酌减,给药后尿液浓度常较高。治疗前列腺手术出血时,用量也应减少。
氨甲环酸【适应症】主要用于急性或慢性、局限性或全身性原发性纤维蛋白溶解亢进所致的各种出血。弥散性血管内凝血所致的继发性高纤溶状态,在未肝素化前,慎用本品。
本品尚适用于:
1.前列腺、尿道、肺、脑、子宫、肾上腺、甲状腺、肝等富有纤溶酶原激活物脏器的外伤或手术出血;
2.用作组织型纤溶酶原激活物(t-PA)、链激酶及尿激酶的拮抗物;
3.人工流产、胎盘早期剥落、死胎和羊水栓塞引起的纤溶性出血;
4.局部纤溶性增高的月经过多,眼前房出血及严重鼻出血;
5.用于防止或减轻因子VIII或因子IX缺乏的血友病患者拔牙或口腔手术后的出血;
6.中枢动脉瘤破裂所致的轻度出血,如蛛网膜下腔出血和颅内动脉瘤出血,应用本品止血优于其他抗纤溶药,但必须注意并发脑水肿或脑梗塞的危险性,至于重症有手术指征患者,本品仅可作辅助用药;
7.用于治疗遗传性血管神经性水肿,可减少其发作次数和严重度;
8.血友病患者发生活动性出血,可联合应用本药;
9.可治疗溶栓过量所致的严重出血。
【不良反应:1.偶有药物过量所致颅内血栓形成和出血。
2.可有腹泻、恶心及呕吐。
3.较少见的有经期不适(经期血液凝固所致)。
4.由于本品可进入脑脊液,注射后可有视力模糊、头痛、头晕、疲乏等中枢神经系统症状,特别与注射速度有关,但很少见。
【注意事项】1.慎用(1)对于有血栓形成倾向者(如急性心肌梗死)慎用。
(2)由于本品可导致继发性肾盂肾炎和输尿管凝血块阻塞,故血友病或肾盂实质病变发生大量血尿时要慎用。
2.本品与其他凝血因子(如因子Ⅸ)等合用,应警惕血栓形成。一般认为在凝血因子使用后8小时再用本品较为妥当。
3.本品一般不单独用于弥散性血管内凝血所致的继发性纤溶性出血,以防进一步血栓形成,影响脏器功能,特别是急性肾功能衰竭时。如有必要,应在肝素化的基础上才应用本品。
4.宫内死胎所致的低纤维蛋白原血症出血,肝素治疗较本品安全。
5.慢性肾功能不全时,本品用量应酌减,因给药后尿液中药物浓度常较高。
6.治疗前列腺手术出血时,本品用量也应减少。
7.本品与青霉素或输注血液有配伍禁忌。
8.必须持续应用本品较久者,应作眼科检查监护(例如视力测验、视觉、视野和眼底)。