纳洛酮的作用与用途

纳洛酮 本品主要成分及其化学名称为:17-烯丙基-4,5a-环氧基-3,14-二羟基吗啡喃-6-酮盐酸盐二水合物 其结构式为: 分子式:C19H21NO4·HCl·2H2O 分子量:399.87 【性状】 本品为无色澄明液体 【药理毒理】 本品为纯粹的阿片受体拮抗药,本身无内在活性.但能竞争性拮抗各类阿片受体,对μ受体有很强的亲和力.纳洛酮生效迅速,拮抗作用强.纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用,包括镇痛.另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用.可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制,可引起高度兴奋,使心血管功能亢进.本品尚有抗休克作用.不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制 急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服565 【药代动力学】 本品口服无效,均须注射给药.静注后1～3分钟即产生最大效应,持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应,持续2.5～3小时.本品吸收迅速,易透过血脑屏障,代谢很快,人血浆T1/2为30～78分钟,主要在肝内生物转化,产物随尿排出 【适应症】 本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药.主要用于: 1．解救麻醉性镇痛药急性中毒,拮抗这类药的呼吸抑制,并使病人苏醒 2．拮抗麻醉性镇痛药的残余作用.新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制,可用本品拮抗 3．解救急性乙醇中毒:静注纳洛酮0.4～0.6mg,可使患者清醒 4．对疑为麻醉性镇痛药成瘾者,静注0.2～0.4mg可激发戒断症状,有诊断价值 5．促醒作用,可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人 【用法用量】 常用剂量:纳洛酮5μg/kg,待15min后再肌注10μg/kg.或先给负荷量:1.5～3.5μg/kg,以3μg/kg·h维持 脱瘾治疗时可肌注或静注:每次0.4～0.8mg.在用美沙酮戒除过程中,可试用小剂量美沙酮(每天5～10mg),每半小时给纳络酮1.2mg,为时数小时(3～6小时),然后换用纳络酮,每周使用3次即可达到戒除目的 【不良反应】 本品不良反应少见,偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安 【注意事项】 1.应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后,由于痛觉恢复,可产生高度兴奋.表现为血压升高,心率增快,心律失常,甚至肺水肿和心室颤动 2.由于此药作用持续时间短,用药起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制.用药需注意维持药效 3．心功能不全和高血压患者慎用 【孕妇及哺乳期妇女用药】 尚不明确 【药物相互作用】 尚不明确

说明：盐酸纳洛酮注射液说明书由国家药品监督管理局于2002年02月05日药监注函［2002］58号《关于公布第二批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：盐酸纳洛酮注射液

曾用名：

商品名：

英文名：Naloxone Hydrochloride Injection

汉语拼音：Yɑnsuɑn Nɑluotonɡ Zhusheye

本品主要成份为：盐酸纳洛酮。其化学名称为：17烯丙基4, 5a 环氧基3, 14二羟基吗啡喃6酮盐酸盐二水合物。

结构式：（参见盐酸纳络酮片）

分子式：C19H21NO4·HCl·2H2O

分子量：399.87

【性状】

本品为无色澄明液体。

【药理毒理】

本品为纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性。但能竞争性拮抗各类阿片受体，对m 受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。

急性毒性LD50：小鼠，口服565（mg/kg）。

【药代动力学】

本品静注后1～3分钟即产生最大效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为30～78分钟，主要在肝内生物转化，产物随尿排出。

【适应症】

本品是目前临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于以下几方面：

（1）解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗这类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。

（2）拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗。

（3）解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。

（4）对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。

（5）促醒作用，可能通过胆堿能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。

【用法用量】

常用剂量：纳洛酮5mg/kg，待15分钟后再肌注10mg/kg。或先给负荷量：1.5～3.5mg/kg，以3mg/kg ·h维持。

脱瘾治疗时可肌注或静注：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除过程中，可试用小剂量美沙酮（每天5～10mg），每半小时给纳络酮1.2mg，为时数小时（3～6小时），然后换用纳络酮，每周使用3次即可达到戒除目的。

【不良反应】

本品不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。

【注意事项】

（1）应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。

（2）由于此药作用持续时间短，用药起作用后，一旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。

（3）心功能不全和高血压患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

尚不明确。

【儿童用药】

【老年患者用药】

【药物相互作用】

尚不明确。

【药物过量】

【规格】

1ml：0.4mg

【贮藏】

密闭，在凉暗处保存。

【包装】

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

企业名称：

地址：

邮政编码：

电话号码：

传真号码：

网址：

说明：盐酸纳洛酮片说明书由国家药品监督管理局于2002年03月07日药监注函[2002]79号《关于公布第三批化学药品说明书目录的通知》发布。国家药品监督管理局公布的说明书是规范修订后的建议参考样稿，企业如有疑异，可提出修改意见。〔适应症〕应与原批准的内容一致；〔不良反应〕、〔药物相互作用〕等项内容，企业提供的说明书不能比样稿所列的少。对于说明书样稿中的空项或未列全的项目，应要求企业根据实际情况填写，如商品名、规格等。

【药品名称】

通用名：盐酸纳洛酮片

曾用名：丙烯吗啡酮、烯丙羟吗啡酮、Narcan

英文名：Naloxone Hydrochloride Tablets

汉语拼音：Yansuan Naluotong Pian

本品主要成份及其化学名称为：17烯丙基4，5α环氧基3，14羟基吗啡喃6酮盐酸盐二水合物。

基结构式为：

分子式：C19H21NO4·HCl·2H2O

分子量：399.87

【性状】

本品为白色或类白色吸湿性结晶或结晶性粉末，无臭。

【药理毒理】

药理学

本品为阿片受体特异性拮抗剂，对四种阿片受体亚型（μ受体、δ受体、κ受体、б受体）均有拮抗作用。对吗啡中毒者，小剂量（0.4～0.8mg）肌内或静脉注射，可迅速翻转吗啡的作用，1～3分钟就可消除吗啡中毒引起的呼吸抑制、镇静、瞳孔缩小以及严重中毒引起的血压降低、昏迷等作用。对吗啡成瘾者可迅速诱发戒断综合征。

纳洛酮还有抗休克作用，对抗休克时内啡肽的作用。对动物酒精中毒有促醒作用。

【药代动力学】

本品口服经胃肠吸收，但首关消除明显。易透过血脑屏障。主要在肝内代谢，代谢物与葡萄糖醛酸结合后由尿中排出，半衰期约60～90分。纳洛酮可增加吗啡的分布容积，降低吗啡血药浓度和脑组织中的生物半衰期。

【适应症】

纳洛酮主要用于吗啡类镇痛药药物急性中毒，解除呼吸抑制和中枢抑制症状，使昏迷患者迅速复苏。也可用于对吸毒成瘾者的催促戒断综合征的试验性诊断。此外纳洛酮也可用于酒精中毒，以解除呼吸抑制，催醒。

【用法用量】

含服，1次0.4 ～ 0.8mg

【不良反应】

本品有轻度嗜睡，偶见恶心、呕吐、心动过速、高血压及烦躁不安。

【注意事项】

1、心功能障碍，高血压患者慎用。

2、本品应严格遵医嘱使用。

[孕妇及哺乳期妇女用药]

本品属于妊娠危险C级的药物，所以孕妇和哺乳期妇女应用本品应物别慎用。

【药物相互作用】

纳洛酮促进乙醇从胃肠道吸收，所以口服本品后不得再用乙醇。

【规格】

片剂：0.4mg

【贮藏】

遮光、密闭、在阴凉处保存。

【有效期】

【批准文号】

【生产企业】

【外文名】Naloxone Hydrochloride Injection

【药理毒理】本品纯粹的阿片受体拮抗药，本身无内在活性但能竞争性拮抗各类阿片受体，对μ受体有很强的亲和力。纳洛酮生效迅速，拮抗作用强。纳洛酮同时逆转阿片激动剂所有作用，包括镇痛。另外其还具有与拮抗阿片受体不相关的回苏作用。可迅速逆转阿片镇痛药引起的呼吸抑制，可引起高度兴奋，使心血管功能亢进。本品尚有抗休克作用。不产生吗啡样的依赖性、戒断症状和呼吸抑制。

【药代动力学】本品口服无效，均须注射给药。静注后1～3分钟即产生最效应，持续45分钟；肌注后5～10分钟产生最大效应，持续2.5～3小时。本品吸收迅速，易透过血脑屏障，代谢很快，人血浆T1/2为30～78分钟，主要在肝内生物转化，产物随尿排出。

【适应症】本品是目临床应用最广的阿片受体拮抗药。主要用于：

1．解救麻醉性镇痛药急性中毒，拮抗类药的呼吸抑制，并使病人苏醒。

2．拮抗麻醉性镇痛药的残余作用。新生儿受其母体中麻醉性镇痛药影响而致呼吸抑制，可用本品拮抗。

3．解救急性乙醇中毒：静注纳洛酮0.4～0.6mg，可使患者清醒。

4．对疑为麻醉性镇痛药成瘾者，静注0.2～0.4mg可激发戒断症状，有诊断价值。

5．促醒作用，可能通过胆碱能作用而激活生理性觉醒系统使病人清醒，用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人。

【用法用量】常用剂量：纳洛酮5μg/kg，待15min后再肌注10μg/kg。或先给负荷量：1.5～3.5μg/kg，以3μg/kg •h维持。

脱瘾治疗时可肌注或静注：每次0.4～0.8mg。在用美沙酮戒除过程中，可试用小剂量美沙酮（每天5～10mg），每半小时给纳络酮1.2mg，为时小时（3～6小时），然后换用纳络酮，每周使用3次即可达到戒除目的。

【不良反应】本品不良反应少见，偶可出现嗜睡、恶心、呕吐、心动过速、高血压和烦躁不安。

【注意事项】

1. 应用纳洛酮拮抗大剂量麻醉镇痛药后，由于痛觉恢复，可产生高度兴奋。表现为血压升高，心率增快，心律失常，甚至肺水肿和心室颤动。

2. 由于此药作用持续时间短，用药起作用后，旦其作用消失，可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制。用药需注意维持药效。

3．心功能不全和高血压患者慎用。

【孕妇及哺乳期妇女用药】尚不明确。

【药物相互作用】尚不明确。

【规格】1ml:0.4mg

因本品存在明显的个体差异，应用时应根据患者具体情况由医生确定给药剂量及是否需多次给药。本品可静脉输注、注射或肌内注射给药。静脉注射起效最快，适合在急诊时使用。因为某些阿片类物质作用持续时间可能超过本品，所以，应对患者持续监护，必要时，应重复给予本品。静脉输注 静脉输注本品可用生理盐水或葡萄糖溶液稀释。把2mg本品加入500ml的以上任何一种液体中，使浓度达到0.004mg/ml。混合液应在24小时内使用，超过24小时未使用的剩余混合液必须丢弃。根据患者反应控制滴注速度。成人使用阿片类药物过量 首次可静脉注射本品0.4mg-2mg，如果未获得呼吸功能的理想的对抗和改善作用，可隔2～3分钟重复注射给药。如果给10mg还未见反应，就应考虑此诊断问题。如果不能静脉给药，可肌内给药。术后阿片类药物抑制效应　部分纠正在手术使用阿片类药物后阿片的抑制效应，通常较小剂量本品即有效。本品给药剂量应依据患者反应来确定。首次纠正呼吸抑制时，应每隔2～3分钟，静脉注射0.1mg～0.2mg，直至产生理想的效果，即有通畅的呼吸和清醒度，无明显疼痛和不适。大于必需剂量的本品可明显逆转痛觉缺失和升高血压。同样，逆转太快可引起恶心、呕吐、出汗或循环负担增加。1～2小时时间间隔内需要重复给予本品的量取决于最后一次使用的阿片类药物的剂量、给药类型（短作用型还是长作用型）与间隔时间。重度乙醇中毒0.8～1.2mg，一小时后重复给药0.4～0.8mg。儿童使用阿片类药物过量 小儿静脉注射的首次剂量为0.01mg/㎏，。如果此剂量没有在临床上取得满意的效果，接下去则应给予0.1mg/kg。如果不能静脉注射，可以分次肌内注射。必要时可用灭菌注射用水将本品稀释。术后阿片类药物抑制效应 参考成人术后阿片抑制项下的建议和注意事项。在首次纠正呼吸抑制效应时，每隔2～3分钟静脉注射本品0.005 mg～0.01mg，直到达到理想逆转程度。新生儿用药：阿片类药物引起的抑制 静注、肌注或皮下注射的常用初始剂量为每公斤体重0.01mg。可按照成人术后阿片类抑制的用药说明重复该剂量。纳洛酮激发试验：用来诊断怀疑阿片耐受或急性阿片过量。静脉注射本品0.2mg，观察30秒钟看是否出现阿片戒断的症状和体征，如果未出现阿片戒断症状/体征，或未达到逆转的作用，呼吸功能未得到改善，可间隔2至3分钟重复用药，每注射0.6mg观察20分钟。如果纳洛酮的给药总量达到10mg后仍未观察到反应，则阿片类药物诱发的或部分由阿片类药物引起毒性的诊断可能有误。在不能进行静注给药时，可选用肌注或皮下注射。本品不应给予有明显戒断症状和体征的患者，或者尿中含有阿片的患者。有些患者特别是阿片耐受患者对低剂量本品发生反应，静脉注射0.1mg的本品就可以起诊断作用。