盐酸林可霉素有什么作用
盐酸林可霉素为林可胺类抑菌剂,畜禽兽医临床上,主要用于抗革兰氏阳性菌和厌氧菌感染的治疗。它的商品化合格原药为有特臭的白色结晶性粉末,其10%的水溶液pH为3.0~5.5;其畜禽大群内服给药最普遍,常用制剂是10%盐酸林可霉素可溶性粉。
盐酸林可霉素为窄谱抗菌药,其在畜禽临床治疗中的作用与泰乐菌素类似。所以,盐酸林可霉素对革兰阳性菌(包括球菌),有较好的治疗作用;尤其是,当廉价的抗厌氧菌药物硝基咪唑类被禁用后,盐酸林可霉素是目前畜禽兽医临床唯一一个对抗厌气菌、金葡菌及肺炎球菌有高效作用的药物。
盐酸林可霉素的抗菌作用机制和与大环内酯类抗菌素类似。其内服、吸收经循环、分布到病灶部位后,主要通过进入细菌细胞内、作用于细菌核糖体的50s亚基,阻止细菌细胞内肽链的延长,抑制细菌蛋白质的合成环节而抗菌。在畜禽兽医治疗临床,常用于以下几个方面。
当母猪患有乳房炎或者子宫炎症时,若小猪、仔出现黄白痢时,可以一侧给母猪注射“盐酸林可霉素注射液配地塞米松”,另一侧给母猪注射缩宫素。这样,可有效的切断由链球菌引起的乳房炎、子宫炎引发的黄白痢。不过,仔猪也必须同时用药。比如说,口服恩诺沙星溶液或肌注硫酸安普霉素注射液,可达到标本兼治效果。
林可霉素是由链霉菌培养液中取得的一种林可胺类碱性抗生素。微臭,味苦。其盐酸盐稳定。属抑菌剂,高浓度时有杀菌作用。盐酸林可霉素抗菌谱与大环内酯类相似,作用机理同红霉素,主要作用于细菌核糖体的50S亚基,通过抑制肽链的延长而影响蛋白质的合成。主要抗革兰氏阳性菌如金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素菌株)、链球菌、肺炎球菌、炭疽杆菌、猪丹毒丝菌及某些支原体(猪肺炎支原体、猪鼻支原体、猪关节液支原体)、钩端螺旋体等。最大特点是对厌氧菌有良好抗菌活性,如梭菌属、消化球菌、消化链球菌、破伤风梭菌、产气荚膜梭菌及大多数放线菌。对猪痢疾密螺旋体和弓形虫也有一定作用,而对需氧革兰氏阴性菌耐药。内服吸收差,食物可降低其吸收速度和吸收量,内服宜空腹。主要用于畜禽的各种感染如肺炎、支气管炎、败血症、骨髓炎、蜂窝织炎、化脓性关节炎和乳腺炎等。对猪的密螺旋体血痢、支原体肺炎及鸡的气囊炎、梭菌性坏死性肠炎和乳牛的急性腐蹄病等有防治功效。
[用法用量]
(1)盐酸林可霉素片内服一次量,每千克体重,猪10~15毫克;犬、猫15~25毫克,每日1~2次,连用3~5日。休药期,猪6日。
(2)盐酸林可霉素可溶性粉混饮,以林可霉素计,每升水,猪40~70毫克,连用7日;鸡20~40毫克,连用5~10日。休药期,猪、鸡5日。
(3)盐酸林可霉素预混剂混饲,以林可霉素计,每1000千克饲料,猪44~77克,禽2克,连用1~3周。休药期,猪、鸡5日。
(4)盐酸林可霉素注射液肌内注射一次量,每千克体重,猪10毫克,一日1次;犬、猫10毫克,一日2次,连用3~5日。休药期,猪2日。
[注意事项]与红霉素合用有颉颃作用,与卡那霉素、新霉素同瓶静脉注射时有配伍禁忌;与大观霉素合用有协同作用,与庆大霉素等联合可增强对革兰氏阳性菌的抑制作用;与抗蠕动止泻药同用,可导致腹泻延长和加剧;与含白陶土止泻药同时内服,后者将减少林可霉素的吸收达90%以上;与氨基糖苷类和多肽类抗生素合用可能加剧对神经—肌肉接头的阻滞作用,具神经肌肉阻断作用;禁用于兔、仓鼠、马和反刍兽,因可能发生严重的胃肠反应,甚至死亡;牛内服可引起厌食、腹泻、酮血症、奶产量减少,对绵羊也有很高毒性;本品具有神经肌肉阻断作用;泌乳期奶牛、产蛋期鸡禁用。
盐酸林可霉素注射液,适应症为本品适用于敏感葡萄球菌属、链球菌属、肺炎链球菌及厌氧菌所致的呼吸道感染、皮肤软组织感染、女性生殖道感染和盆腔感染及腹腔感染等,后两种病种可根据情况单用本品或与其他抗菌药联合应用。此外有应用青霉素指征的患者,如患者对青霉素过敏或不宜用青霉素者本品可用作替代药物。
【成分】 由链霉菌Streptomyces lincolnensis产生的林可胺类碱性抗生素
【性状】
常用其盐酸盐,白色结晶性粉末;几有微臭或特殊臭;味苦。在水或甲醇中易溶,在乙醇中略溶。其10%水溶液的pH为3.0--5.5;性质稳定。
【药理作用】
抑制细菌的蛋白质合成,对革兰阳性菌和某些厌氧的革兰阴性菌有抗菌作用。对革兰阳性菌的抗菌作用类似红霉素,敏感菌可包括肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、金黄色葡萄球菌、白喉杆菌等。厌氧菌对本品敏感者包括拟杆菌属、梭杆菌、丙酸杆菌、真杆菌、双歧杆菌、消化链球菌、多数消化球菌、产气荚膜杆菌、破伤风杆菌、以及某些放线菌等。葡萄球菌对本品可缓慢的产生耐药性。对红霉素耐药的葡萄球菌对本品常显示交叉耐药性。
【适应症】
主要用于葡萄球菌、链球菌、肺炎链球菌引起的呼吸道感染、骨髓炎、关节和软组织感染、胆道感染及败血症。对一些厌氧菌感染也可应用。外用治疗革兰阳性菌化脓性感染。
【用量用法】
1.口服:成人1日量1.5~2g,分3~4次用;儿童1日每千克体重30~60mg。 2.肌注:成人1日0.6~1.8g,分1~3次用;儿童1日每千克体重10~30mg。 3.静滴:成人1次0.6g,溶于100~200ml输液内,滴注1~2小时,每8~12小时1次。
【注意事项】
1.可引起消化道反应,如恶心、呕吐、舌炎、 *** 瘙痒等。长期使用可致伪膜性肠炎,此由于难辨梭状芽胞杆菌滋生引起,其先驱症状为腹泻。遇此症状应立即停药,必要时可用万古霉素治疗。 2.尚可导致过敏反应,如皮疹、荨麻疹、多形性红斑以及白细胞减少、血小板减少等。 3.可致转氨酶升高、黄疸等。肝功能不全者慎用。长期应用定期检查血象和肝功能。 4.不可直接静脉推注,进药速度过快可致心搏暂停和低血压。静脉给药时,每0.6~1g本品需用100ml以上输液稀释,滴注时间不少于1小时。 5.尚有耳鸣、眩晕等不良反应。 6.孕妇及哺乳妇女慎用。 7.对1月龄以下的新生婴儿禁用。
【规格】 盐酸克林霉素片剂(或胶囊):每片(或胶囊)75mg(活性);150mg(活性)。
盐酸林可霉素注射液对常见的需氧革兰阳性菌有较高抗菌活性,如金黄色葡萄球菌(包括耐青霉素G者)、表皮葡萄球菌、β溶血性链球菌、草绿色链球菌和肺炎链球菌等。对厌氧菌有良好的抗菌作用包括破伤风杆菌、白喉棒状杆菌和产气荚膜杆菌等。对肠球菌属、脑膜炎双球菌、淋病奈瑟菌和流感嗜血杆菌等革兰阴性菌以及真菌无活性。
盐酸克林霉素注射液:本品适用于链球菌属、葡萄球菌属及厌氧菌(包括脆弱拟杆菌、产气荚膜杆菌、放线菌等)所致的中、重度感染,如吸入性肺炎、脓胸、肺脓肿、骨髓炎,腹腔感染,盆腔感染及败血症等。