槐定碱的的上游原料和下游产品有哪些

氧化苦参碱和苦参碱都是从苦参中提取出来的，结构相似，作用机理相同。氧化苦参碱具有较强的触杀活性和一定的胃毒活性，害虫一旦接触该药，即可麻痹神经中枢，继而使虫体蛋白凝固，堵死害虫的气孔，使害虫窒息而死。此外，还具有强烈的拒食作用和忌避作用，使害虫不能取食为害。

在我国登记的产品为0.1%氧化苦参碱水剂，主要用于防治花卉蚜虫及十字花科蔬菜菜青虫。

苦参碱: 是由豆科植物苦参的干燥根、植株、果实经乙醇等有机溶剂提取制成的， 是生物碱。一般为苦参总碱，其主要成分有苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱等多种生物碱，以苦参碱、氧化苦参碱含量最高。其他来源为山豆根及山豆根地上部分?纯品外观为白色粉末。

苦参碱 ：本品系从豆科属植物苦参或平科植物广豆根中分离出来的生物碱。

大多数生物碱均几乎不溶或难溶于水。能溶于氯仿、乙醚、酒精、丙酮、苯等有机溶剂。也能溶于稀酸的水溶液而成盐类。生物碱的盐类大多溶于水。但也有不少例外，如麻黄碱可溶于水，也能溶于有机溶剂。又如烟碱、麦角新碱等在水中也有较大的溶解度。

a－苦参碱为针状或柱状结晶，熔点为76度；

r－苦参碱为液体，沸点为223度；

&－苦参碱是柱状结晶，熔点为84度。

常见的是a－苦参碱，苦参碱能溶于水、笨、氯仿、甲醇、乙醇，微溶于石油醚。

氧化苦参碱：分子式为C15H24N2O2.H2O，分子量为282

氧化苦参碱：本品系从豆根槐属植物苦参或豆科植物广豆根中分离出来的生物碱。性状:熔点207度，水合物熔点162－163度。溶于水、甲醇、乙醇、氯仿、笨，难溶于乙醚。

氧化槐果碱：

熔点207度，水合物熔点162－163度。溶于水、甲醇、乙醇、氯仿、笨，难溶于乙醚。

性状：本品为白色或类白色结晶性粉末，无臭、味苦。

来源：本品系从豆根槐属植物苦参或豆科植物广豆根中分离出来的生物碱。

在化学中，极性指一根共价键或一个共价分子中电荷分布的不均匀性。如果电荷分布得不均匀，则称该键或分子为极性；如果均匀，则称为非极性。物质的一些物理性质（如溶解性、熔沸点等）与分子的极性相关。

综上所述，苦参碱、氧化苦参碱、氧化槐果碱都不能用极性物质还是非极性物质来简单的界定，因为其中生物碱的成分复杂，有的分子中电荷分布的不均匀为极性，溶于水。有的分子中电荷分布的均匀，则称为非极性，不溶或难溶于水。

所以要优选一种用于分离提纯的洗脱液，是个复杂的试验过程，而且单一组分难以满足要求，可以考虑按其理化特性试制一种复配溶剂来做分离洗脱液。这些专用溶剂的针对性和排他性要非常精确，同时还要考虑其安全性和经济性。我最多也只能点到为止了，起到抛砖引玉的作用。具体造用什么溶剂，如何复配这些都要靠你自己一点一点的反复实验了。

氧化苦参碱，又名苦参素，透明颗粒结晶，分解温度是207℃-208℃，易溶于水、甲醇、氯仿、苯，难溶于乙醚，熔点及溶解度：mp.162℃～163℃（水合物），207℃（无水物），溶于水，氯仿，乙醇，难溶于乙醚，甲醚，石油醚。

根中含生物碱：苦参碱（matrine），氧化苦参碱（oxymatrine），N-氧化槐根碱（N-oxysophocarpine）、槐定碱（sophoridine），右旋别苦参碱（-allomatrine），右旋异苦参碱（I-somatrine），右旋槐花醇（sophoranol），（＋）槐花醇N-氧化物（sophoranol N-oxide），左旋槐根碱（sophocarpine），左旋槐胺碱（sophoramine），右旋-N-甲基金雀花碱（N-methylcytisine），左旋臭豆碱（anagyrine），赝靛叶碱（baptifoline）。根中还含多种黄酮类化合物：苦参新醇（kushenol）A、B、C、D、E、F、G、H、I、J、K、L、M、N、O，苦参查耳酮（kuraridin），苦参查耳酮醇（kuraridinol），苦参醇（kurarinol），新苦参醇（neokurarinol），降苦参醇（norkurarinol），异苦参酮（isokurarinone），刺芒柄花素（for-mononetin），苦参酮（kurarinone），降苦参酮（norkurarinone），甲基苦参新醇C（methylkushenol C），l-山槐素（lmaackiain），三叶豆紫檀甙（trifolirhizin）及三叶豆紫檀甙丙二酸酯（rtifolirhizin-6”-O-malonate），苦参素（kushenin），异脱水淫羊藿素（isoanhy-droicaritin），降脱水淫羊藿素（noranhydroicaritin），黄腐醇（xan-thohumol），异黄腐酸（isoxanthohumol），木犀草素-7-葡萄糖甙（luteolin-7-glucoside）。此外，根中还含有三萜皂甙：苦参皂甙（sophoraflavoside）Ⅰ，Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ，大豆皂甙（soyasaponin）I以及醌类化合物：苦参醌（kushequinone）A。地上部分含生物碱：苦参碱，氧化苦参碱，右旋一别苦参减，异苦参碱，槐花醇，槐花醇N-氧化物，臭豆碱，赝靛叶碱，左旋-N-甲基金雀花碱，左旋-槐根碱，左旋-槐胺碱，右旋-N-氧化槐根碱，左族-△7-脱氢槐胺碱（△7-dehydrosophoramine），异槐根碱（isosophocarpine），左旋-13，14去氢槐定碱（13，14-dehy-drosophoridine），右旋-9a-羟基苦参碱（9a-hydroxymatrine），左旋-9a-羟基槐根碱（9a-hydroxysophocarpine），左旋-9a-羟基槐根碱-N-氧化物（9a-hydroxysophocarpine N-oxide），左旋-7，8-脱氢槐胺碱（7，8-dehydrosophoramine），左旋-9a-羟基槐胺碱（9a-hydrox-ysophoramine），N-甲基金雀花碱二聚体（dimer of N-methyleyti-sine），槐定碱，有旋-12-去氢苦参碱（lehmannine）。还含2-烷基色酮衍生物（2-alkylchromone derivatives），其中以2-正二十一烷基-5，7-二羟基-6，8-二甲基色酮（2-n-heneicosyl-5，7-dihydroxy-6，8-dimethyl chromone）和2-正二十三烷基-5，7-二羟基-6，8-二甲基色酮（2-n-tricosyl-5，7-dihydroxy-6，8-dimethylchromone）为主，还有2-正十三烷基（2-n-tridecyl）-、2-正十五烷基（2-n-pentadecyl）-、2-正十七烷基（2-n-heptadecyl）-、2-正十九烷基（2-n-nonadecyl）和2-正二十五烷基（2-n-pentacosyl）-的5,7-二羟基-6，8-二甲基色酮（5，7-dihydroxy-6，8-dimethyl chromone）。 花中含生物碱：右旋-苦参碱，右旋-氧化苦参碱，左旋-7，11-去氢苦参碱（7，11-dehydromatrine），右旋-5a，9a-二羟基苦参碱（5a，9a-dihydroxymatrine），左旋-槐根碱，N-氧化槐根碱，左旋-槐胺碱，左旋-9a-羟基槐胺碱，右旋-槐花醇，槐花醇-N-氧化物，羽扇豆碱（lupanine），左旋-臭豆碱，左旋-赝靛叶碱，左族-N-甲基金雀花碱，左旋-菱叶野决明碱（-rhombifoline），右旋-黄叶槐碱（mamanine），右旋-苦参胺（kuraranine），异苦参胺（isokuraramine）。

前医学条件日渐成熟，作为分支的植物提取物也受到了市场的广泛欢迎。相较于中医，萃取技术对于草本中药的利用率更高，而且还能有效降低草本植物的毒害作用，市场需求更高。氧化苦参碱是从豆科属植物苦参或平科植物广豆根中分离出来的生物碱，主要由水提、萃取、结晶等工序完成。

氧化苦参碱，又名苦参素，是一种透明颗粒结晶，熔点207℃-208℃，易溶于水、甲醇、氯仿、苯，难溶于乙 醚。所以说，氧化苦参碱是不溶于石油和乙 醚的，这一点一定要严格区分开来。

作为一种生物碱，氧化苦参碱的作用主要是体现在医疗方面。目前，人们发现氧化苦参碱具有利尿、抗病原体、免疫作用，有研究发现氧化苦参碱对肺癌、胃癌细胞诱导的血管内皮细胞增殖具有抑制作用。

氧化苦参碱对照品药理功能作用:氧化苦参碱具有显著的抗癌活性。对实验动物具有抗心律失常、升高白细胞、平喘作用。具有抗衰老、抗溃疡、保肝等作用。氧化苦参碱注射液具有典型的抗心律失常、恶性肿瘤、丙型肝炎作用,这是我们帮你从贵州迪大公司的官网上查询到的信息的， http://www.kmkxsw.cn/cp/27-53.html

苦参素类是一类药，目前国内认为有抗病毒作用，但是没有得到国际认可，其实国内也是前几年比较热门，因为这个药对胆碱酯酶影响较大（一般是可逆的），现在还没有作为正规抗病毒治疗的一种方案。

病毒的清除最根本还是机体免疫力，在炎症急性发作或比较明显的时候，体内常伴有较强的免疫活动，恢复期有可能出现病毒的自我清除

您这个情况我不好多说，毕竟已经治疗了一段时间，如果一开始找我的话我会建议您打干扰素治疗

您目前转氨酶高点问题不大，给予对症降酶治疗即可

苦参碱是由苦参的根、茎、叶、果实经乙醇等有机溶剂提取的一种生物碱，目前作为农药用的苦参碱制剂，一般为苦参总碱，其中主要有苦参碱、氧化苦参碱、槐果碱、0.2~6果碱、槐定碱等，以苦参碱、氧化苦参碱的含量最高。苦参碱产品有o．2%. 0.26%. 0:3%、o．36%、o．5%水剂，o．36%、o- 38%、1%可溶性液剂，o．3%、o．38%、2.5%乳油，0.3%、1.1%粉剂。 苦参碱是～种低毒植物源杀虫剂，也可防治红蜘蛛及某些病害。对害虫具80%杀和胃毒作用，害虫一旦触及，即麻痹神经中枢，继而使虫体蛋白质凝固，堵死虫体气孔，使害虫窒息而死。因而虽对害虫高效，但药效速度较慢，施药后3天药效才逐渐升高，7天后达峰值。 (1)蔬菜病虫 主要防治菜青虫和蚜虫，所用药量不同厂产的产品之问桐差较大，请详见各产品标签。防治菜青虫一般商用有效成分o．3～o．5克，例如用o．5%水剂60～90毫升。防治蚜虫亩用o．3%水剂50～70毫升或o．38%可溶性液剂80—120毫升。 防治韭菜蛆，于韭菜蛆发生初盛期，亩用1%可溶性液剂2～4千克，加水1000～2000千克灌根。防治小地老虎，亩用o．3%粉剂2-5～3千克，穴施。 防治黄瓜霜霉病，亩用o．3%乳油120～160毫升，对水60～70千克喷雾。 (2)茶树害虫防治茶尺蠖亩用0.38%乳油75～100毫升，防治茶毛亩用0. 5%水剂50～70毫升，对水喷雾。 (3)果树病虫 防治梨黑星病，用0.36%可溶性液剂600～800倍液喷雾。防治苹果树红蜘蛛，亩用0. 2%水剂250～750毫升，对水喷雾。 (4)其他害虫 防治棉花红蜘蛛亩用0.2%水剂250～500毫升，防治烟草的烟青虫和蚜虫亩用0. 5%水剂60～80毫升，防治谷子地黏虫亩用0.3%水剂150—250毫升，对水啧雾。防治小麦地的地下害虫，亩用2～2.5千克，撒施或条施处理土壤；或每千克麦种用40～46.7克粉剂拌种，堆闷2～4小时后播种。主要成分有苦参碱、槐果碱、氧化槐果碱、槐定碱等多种生物碱，以苦参碱、氧化苦参碱含量最高。对蔬菜刺吸式口器昆虫蚜虫、鳞翅目昆虫菜青虫、茶毛虫、小菜蛾，效果较好。用法用量可根据苦参碱含量来定

苦参的西方用途：苦豆子sophora植物的原植物和热水粗提物在西方应用历史已经有25年了。最初含有20%氧化苦参碱和苦参碱的苦豆子生物碱提取物由窗同药物研究所引进西方市场，形式为氧化苦参碱片in tablet form under the name Oxymatrine，1998年上市。其使用并无任何副作用。在中国，苦参生物碱通常采用注射形式，但在西方不接受该方法，而是采用口服形式。口服后，大部分的氧化苦参碱被转化成了苦参碱；而如果需要氧化苦参碱的高血液浓度，则必须依靠注射。但是临床试验中氧化苦参碱的疗效是否好于苦参碱不得而知。中国的研究者们也使用片剂的苦参生物碱，效果似乎和注射差不多。苦参也可以作为中药煎服。

苦参中含有大量的生物碱，其中含量最高的是苦参碱和氧化苦参碱，加总占苦参药材根干总重的2%(其中大部分以氧化苦参碱的形式存在)，同时还有其他的相近的生物碱：其中主要是槐果碱(Sophocarpine,C15H22N2O)，还含有少量的槐醇sophoranol,槐胺sophoramine,槐啶碱(Sophoridine)allomatrine, 异苦参碱(Iosmatrine)等其他生物碱成分。(see Figure 2).这些成分最初在1958~1978年间从苦参中发现。

1.利尿作用: 苦参煎剂:含之苦参碱给兔口服注射，皆可产生利尿作用，尿量增加前既有盐分排出之增多。但实验中所用家兔之数目较少，又未叙述饮水控制之情况，因而有人认为需进一步研究.

2.抗病原体作用:

煎剂在试管中，高浓度(1：100)对结核杆菌有抑制作用。煎剂(8%)，水煎剂在体外对某些常见的皮肤真菌有不同程度的抑制作用。

3.其他作用:

苦参碱注射于家兔，发现中枢神经麻痹现象，同生痉挛，终由呼吸停止而死。注射于青蛙，初呈兴奋，继则麻痹，呼吸变为缓慢而不规则，最后发生痉挛，以致呼吸停止而死；其痉挛的发作，恐系起因于脊髓反射。对家兔的最小致死量为0.4克/公斤.

4.氧化苦参素碱的抗乙型和丙型肝炎病毒效应.

氧化苦参素碱在体外和在动物模型中显示对HBV有强有力的抗病毒活性，在人体内同样具有抗HBV作用，已有不少的报道用于治疗慢性病毒性肝炎。

中国的临床医学研究报道:苦参素注射液治疗了64例慢性乙型肝炎患者并与a-干扰素进行了比较，苦参素治疗3个月(600mg次/日×45日，然后400mg次/日×45日)后，慢性肝炎的一般羡如乏力、纳差和腹胀消失比例均在90%左右，部分患者肝、脾肿大亦有不同程度回缩(分别是非曲直2.63%和38.1%)。另外对外周血白细胞减少和血小板减少尚有一定的升高作用。对肝功能的改善作用良好，而丙氨酸转氨酶(ALT)和血清总胆红素(SB)的复常率达81.6%和69.9%，HBeAg和HBV DNA阴转率(Negative Change Rate)分别为44.4%和45.3%，而干扰素治疗后HBeAg和HBV DN A阴转率分别为46.0%和48.0%，苦参素与a-干扰素相比并无差异，表明苦参素注射液治疗慢性乙型病毒性肝炎的疗效比较理想。本研究中，整个疗程中除少数患者肌注局部有轻度疼痛外，未见其它不良反应，表明苦参素注射液有安全性，此研究仅是近期疗效，究竟其远期疗效如何，尚待作进一步研究。

中国的临床医学研究显示:苦参素每日一次，每次肌注600mg39例乙型肝炎患者治疗12周后，HBeAg和HBV DN A阴转率分别为44.4%和50.0%，肝功能ALT和AST治疗后有明显改善，其总有效率为70.0%，结果显示苦参素有抗HBV及降酶作用。同时有良好的安全性和耐受性，无毒副反应。

Another Case:传染病医院报道:苦参素治疗42例慢性乙型肝炎患者，结果显示，苦参素治疗后一般症状如纳减、乏力的复常率为94.4%，肝区痛及腹胀的复常率为100%。部分患者肝、脾肿大亦有不同程度回缩(分别为30.0%和30. 3%)，对外周血红蛋白、白细胞及血小板的减少，有一定的升高作用。苦参素对ALT、AST、SB的复常率为71.4%、61.9%、和100% HBeAg和HBV DN A阴转率分别为50%和30.8%，与对照组相比具有显著性差异.

苦参素各种制剂均可以改善慢性乙型肝炎病人的肝功能，提高HBeAg和HBV DNA阴转率，停药后仍有持久疗效。

苦参素除了有抗HBV作用外，近来初步研究亦显示其对HCV亦有抑制作用。

中国的临床实验结果：用苦参素每日一次，每次600mg肌注治疗17例慢性HCV感染患者，经治疗后血清HBV DN A转阴8例47.1%。对照组18例患者血清HBV DN A转阴1例(5.6%)。两组比较有显著性差异，苦参素治疗组治疗后第1、2个月末血清ALT复常率均高于对照组，结果表明苦参素有抑制HCV增殖的作用，其HBV DN A转阴率接近国外重组成a-2b干扰素.因此，苦参素有望成为抗HCV的有效手段之一。

从目前的研究推测苦参素抗HBV和HCV作用机理可能为：

1）氧化苦参碱诱导细胞内某种物质(如干扰素等细胞因子)的产生，从而加强了HBV和HCV基因产物的降解；

2）氧化苦参碱的化学结构与嘌呤的结构类似，它在细胞或体内可干扰HBV和HCV机理还有待于深入讨研究。

6. 抗肝纤维作用 Against Liver Fibrosis

氧化苦参碱能抑制胶原活动度和防治肝纤维化

中国的临床实验结果：采用四氯化碳(CCL4)造成大鼠慢性肝损伤纤维化模型，同时采用Oxy防治，并动态观察血清丙氨酸转移酶(ALT)、IV型胶原(IV-C)、透明质酸(HA)、肿瘤坏死因子(TNF-α)的水平以及肝脏组织病理变化，通过计算机图象分析系统，分析肝内纤维组织增生情况，结果表明，Oxy治疗组血清 ALT、IV-C、HA、TNF-α水平和肝组织内炎症活动度以及纤维组织增生程度均低于模型组，且大剂量治疗组又低于小剂量治疗组，表明Oxy有减轻肝脏炎症活动度，抑制肝内胶原合成及抗肝纤维化作用。

中国的临床实验结果：以NIH3T3成纤维细胞为靶细胞，应用MTT法、Northern blot杂交及免疫细胞化学技术，研究发现当Oxy浓度大于62.5 ug/ml时，成纤维细胞增殖活性受到明显抑制，并呈剂量依赖性，受抑制的细胞体积小、细胞质少，多呈梭状或圆形，细胞核小，处于核分裂期细胞少。Oxy并能明显抑制成纤维细胞III型前胶原mRNA及转化生长因子 (TGF-β1)的表达，提示以上发现可能是Oxy抑制肝纤维化的机理之一。

7. 对免疫系统的调节作用

关于氧化苦参碱对免疫功能的影响，有不同的报道。一般认为，它是一种双向免疫调节剂，在其低浓度时可刺激淋巴细胞增殖，高浓度时则抑制之。但总的来说，以免疫抑制作用为主。

临床实验表明：有研究发现氧化苦参碱对肺癌、胃癌细胞诱导的血管内皮细胞增殖具有抑制作用，表明氧化苦参碱有可能成为防治肿瘤转移的治疗药物。

8、其它方面:

氧化苦参碱抗过敏、抗炎作用：

氧化苦参碱具有抗过敏、抗炎作用：能调节免疫和升高白细胞。近年有研究发现Oxy和苦参碱Mat有抗过敏作用，可抑制炎症介质的释放，可调节小鼠和大鼠腹腔肥大细胞组织胺释放，可有效抑制IgE交联及组胺、白三烯等介质释放，并具有稳定细胞膜作用。另有报道Oxy 100 mg·；kg-1可提高肝微粒体细胞色素P450含量，可激活细胞膜上的腺苷酸环化酶，从而提高细胞内cAMP水平，Oxy 100 mg/kg时对大鼠产生强烈的利胆作用，这种作用可能同升高细胞内钙水平有关。Oxy对免疫系统细胞增殖的影响同细胞状态密切相关，升高白细胞作用及抑制自身免疫可应用于自身免疫性肝炎及白细胞及血小板减少的治疗。

9、苦参碱在农业上的应用：

苦参碱是由中草药苦参的根、茎、叶果实经乙醇等有机溶剂提取制成的，是生物碱，一般为苦参总碱，成分主要有苦参碱，氧化苦参碱、槐果碱，氧化槐果碱、槐定碱等，以苦参碱、氧化苦参碱的含量最高。 苦参碱是天然植物农药，害虫一旦触及本药，即麻痹神经中枢，继而使虫体蛋白质凝固，堵死虫体气孔，使害虫窒息而死，本品对人畜低毒，是广谱杀虫剂，具有胃毒和触杀作用。符合农业可持续发展方向，目前国内苦参碱制剂有0.3%苦参碱水剂、0.8%苦参碱内酯水剂、1%苦参碱溶液、1.1%苦参碱溶液、1.1%苦参碱粉剂等，这些植物源药剂已应用在防治蔬菜、果树、茶叶、烟草等作物一些害虫取得良好防效。

对蔬菜刺吸式口器昆虫蚜虫、鳞翅目昆虫菜青虫、茶毛虫、小菜蛾，以及茶小绿叶蝉、白粉虱等都具有理想的防效。另外对蔬菜霜霉、疫病、炭疽病也有很好的防效。值得关注开发。

1.各种松毛虫、杨树舟娥、美国白娥等森林食叶害虫在 2-3 龄幼虫发生期，用 1%苦参碱可溶性液剂1000-1500倍液均匀喷雾。

2.茶毛虫、枣尺蝶、金纹细蛾等果树食叶类害虫用1%苦参碱可溶性液剂 800-1200倍液均匀喷雾。

3.菜青虫：在成虫产卵高峰后7天左右, 幼虫处于2-3龄时施药防治, 每亩用0.3%苦参碱水剂500-700 毫升，加水40-50千克进行喷雾。本品对低龄幼虫效果好，对4-5龄幼虫敏感性差。

注意事项 严禁与碱性药混用，本品速效性差，应搞好虫子情预测预报，在害虫低龄期施药防治。