三甲氧苄氨嘧啶的产品性质

通用名 甲氧苄啶片

曾用名

英文名 TRIMETHOPRIM TABLETS

拼音名 JIAYANG BIANDING PIAN

药品类别 磺胺类

性状 本品为白色片

药理毒理 甲氧苄啶(TMP)属抑菌剂，为亲脂性弱碱，化学结构属乙胺嘧啶类。其对大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属均具有抗菌活性，对肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明显，对铜绿假单胞菌无作用。本品作用机制为干扰细菌的叶酸代谢。主要为选择性抑制细菌的二氢叶酸还原酶的活性，使二氢叶酸不能还原为四氢叶酸，而合成叶酸是核酸生物合成的主要组成部分，因此本品阻止了细菌核酸和蛋白质的合成，且本品与细菌的二氢叶酸还原酶的结合较之对哺乳类动物酶的结合紧密5万～6 万倍。本品与磺胺药合用可使细菌的叶酸合成代谢遭到双重阻断，有协同作用，使磺胺药抗菌活性增强，并可使抑菌作用转为杀菌作用，减少耐药菌株产生。

药代动力学 本品口服后吸收完全，约可吸收给药量的90％以上，血药峰浓度(Cmax)在给药后l～4小时到达，口服0.1g后高峰血药浓度约为lmg／L。 本品吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。本品可穿过血-脑脊液屏障，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%～50%,炎症时可达50%～l00％。TMP亦可穿过血胎盘屏障,胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。乳汁中本品浓度接近或高于血药浓度。房水中药物浓度约为血药浓度的1/3。本品表观分布容积为1.3～1.8L/kg；蛋白结合率为3O％～46％；血消除半衰期(t1/2?)为8～10小时，无尿时可达20～50小时。TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50％～60％，其中80％～90 ％以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。平均尿药浓度为90～l00mg／L，尿中高峰浓度约为200mg/L。在酸性尿中本品自尿排泄增加，碱性尿中排出减少。本品少量自胆汁及粪便中(约为给药量的4％)排出。

适应症 本品可用于对其呈现敏感的大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和某些肠杆菌属和腐生葡萄球菌等细菌所致的急性单纯性下尿路感染初发病例。本品对铜绿假单胞菌感染无效。目前本品很少单用，一般均与磺胺药，如磺胺甲唑或磺胺嘧啶联合用药。

用法用量 治疗急性单纯性尿路感染 成人常用量 口服 一次 0.lg，每12小时1次或一次0.2g，一日1次，疗程7～10 日。肾功能损害成人患者需减量应用。肌酐清除率 >30ml/min(0.5ml/s)时仍用成人常用量；肌酐清除率为15～ 30ml/min（0.25～0.5ml/s)时,每12小时服50mg；肌酐清除率<15ml/min(0.25ml/s)时不宜用本品。

不良反应 1.由于本品对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可望恢复，也可加用叶酸制剂。 2.过敏反应：可发生瘙痒、皮疹，偶可呈严重的渗出性多形红斑。 3.恶心、呕吐、腹泻等胃肠道反应，一般症状轻微。 4.偶可发生无菌性脑膜炎，有头痛、颈项强直、恶心等表现。

禁忌症 1.新生儿、早产儿禁用。 2.严重肝肾疾病、血液病患者（如白细胞减少、血小板减少、紫癜症等）及对本品过敏者禁用。

注意事项 1.下列情况应慎用：肝功能损害；由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其他血液系统疾病；肾功能损害。 2.用药期间应定期进行周围血象检查，在疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药者易出现叶酸缺乏症，如周围血象中白细胞或血小板等已有明显减少则需停用本品。 3.本品可空腹服用，如有胃肠道刺激症状时也可与食物同服。 4.如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰本品的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸3～6mg肌注，每日1次，使用3日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。 5.在无尿患者，本品的半衰期可自l0小时左右延长至 20～50小时。本品可经血液透析清除，故在透析后需补给维持量的全量；腹膜透析对本品自血中清除无影响。 6.若与磺胺甲唑（SMZ）合用，两者的剂量比为1∶5 （TMP∶SMZ）为好。

孕妇及哺乳期妇女用药 1.本品可穿过血胎盘屏障，虽然在人类应用中尚未证实有致畸作用，但由于本品对大鼠、兔有致畸作用，其作用机制为干扰叶酸代谢，在胎儿循环及羊水中药物浓度接近母体血药浓度，因此本品在妊娠期间应用必须权衡利弊后决定是否用药。 2.本品可分泌至乳汁中，其浓度较高，且药物有可能干扰哺乳婴儿的叶酸代谢，因此虽然在人类中尚未证实其问题存在，但本品在乳母的应用必须权衡利弊后决定是否用药。

儿童用药 2个月以下婴儿不宜应用本品。

老年患者用药 老年患者应用本品易出现叶酸缺乏症，用药量应酌减。

药物相互作用 1.骨髓抑制剂与本品合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。 2.氨苯砜与本品合用时，两者血药浓度均可升高，氨苯砜浓度的升高可使不良反应增多且加重，尤其是高铁血红蛋白血症的发生。 3.本品不宜与抗肿瘤药、2，4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其他叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用本品，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。 4.与利福平合用时可明显增加本品清除，血清半衰期缩短。 5.与环孢素合用可增加肾毒性。 6.本品可干扰苯妥英的肝内代谢，增加苯妥英的T1/2达 50%，并使其清除率降低30％。 7.与普鲁卡因胺合用时可减少普鲁卡因胺的肾清除,致普鲁卡因胺及其代谢物NAPA的血浓度增高。 8.与华法林合用时可抑制该药的代谢而增强其抗凝作用。

药物过量 过量服用本品会出现恶心、呕吐、头晕、头痛、嗜睡、神智不清、骨髓抑制等。逾量的处理： (1)洗胃。 (2)同时给尿液酸化药促进本品排泄。 (3)支持疗法。 (4)血液透析。长期服用本品会引起骨髓抑制，造成血小板、白细胞的减少和巨幼红细胞性贫血。当出现骨髓抑制症状时，患者应立即停药同时每天肌内注射甲酰四氢叶酸5～15mg，直至造血功能恢复正常。

贮藏 遮光，密封保存。

包装

有效期

主要成分

通用名 甲氧苄啶

化学名 5[(3,4,5-三甲氧基苯基)甲基]-2,4-嘧啶二胺

拼音名 JIAYANG BIANDING

英文名 TRIMETHOPRIM

CAS No. 738-70-5

结构式

分子式 C14H18N4O3

分子量 290.32

规 格 0.1g

头孢氨苄甲氧苄啶胶囊(哈药)用于耐青霉素的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌等的感染。下面是我整理的头孢氨苄甲氧苄啶胶囊(哈药) 说明书 ，欢迎阅读。

头孢氨苄甲氧苄啶胶囊(哈药)商品介绍

头孢氨苄甲氧苄啶胶囊(哈药)

通用名：头孢氨苄甲氧苄啶胶囊

生产厂家: 哈药集团制药总厂

批准文号：国药准字H20067133

药品规格：0.075g*50粒

药品价格：￥9.8元

头孢氨苄甲氧苄啶胶囊(哈药)说明书

【通用名称】头孢氨苄甲氧苄啶胶囊

【商品名称】头孢氨苄甲氧苄啶胶囊

【英文名称】CompoundCefadroxilCapsules

【拼音全码】TouBaoAnBianJiaYangBianDingJiaoNang(HaYao)

【主要成份】头孢氨苄甲氧苄啶胶囊为复方制剂，其组份为每粒含头孢氨苄0.125g，甲氧苄啶25mg。

【性状】头孢氨苄甲氧苄啶胶囊为胶囊剂，内容物为白色或类白色颗粒和粉末。

【适应症/功能主治】用于耐青霉素的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌等的感染。

【规格型号】0.075g*50s

【用法用量】口服。一次1~2粒，一日4次， 儿童 酌减或遵医嘱。

【不良反应】1.恶心、呕吐、腹泻和腹部不适较为多见。2.皮疹、药物热等过敏反应。少见偶可发生过敏性休克。3.头晕、复视、耳鸣、抽搐等神经系统反应。4.应用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊期间偶有出现肾损害。5.偶有患者出现血清氨基转移酶升高、Coombs试验阳性。溶血性贫血罕见，中性粒细胞减少和伪膜性结肠炎也有 报告 。6.甲氧苄啶对叶酸代谢的干扰可产生血液系统不良反应，可出现白细胞减少，血小板减少或高铁血红蛋白性贫血。一般白细胞及血小板减少系轻度，及时停药可恢复，也可加用叶酸制剂。

【禁忌】1.对头孢菌素或青霉素过敏者禁用。2.对甲氧苄啶过敏者禁用。3.新生儿、早产儿禁用。4.严重肝肾疾病患者禁用。5.血液病患者禁用。

【注意事项】

1用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊前须详细询问患者对头孢菌素类、青霉素类及 其它 药物过敏史，有青霉素类药物过敏性休克史不可应用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊，其它患者应用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约5%~7%，需在严密观察下慎用。一旦发生过敏性反应，立即停用药物。如发生过敏性休克，必须立即就地抢救，包括保持气道通畅、吸氧和肾上腺素、糖皮质激素的应用等 措施 。2有胃肠道疾病史的患者，尤其有溃疡性结肠炎、局限性肠炎或抗菌药物相关性结肠炎(头孢菌素很少产生伪膜性肠炎)者以及肾功能减退者应慎用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊。3对诊断的干扰：应用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊时可出现直接Coombs试验阳性反应和尿糖假阳性反应(硫酸铜法)少数患者的碱性磷酸酶、血清丙氨酸氨基转移酶和门冬氨酸氨基转移酶皆可升高。4每天口服剂量超过4g(无水头孢氨苄)时。应考虑改用注射用头孢菌素类药物。5头孢氨苄主要经肾排出，肾功能减退患者应用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊须减量。6下列情况应慎用：肝功能损害由于叶酸缺乏的巨幼红细胞性贫血或其它血液系统疾病肾功能损害。7头孢氨苄甲氧苄啶胶囊为口服制剂，不宜用于严重感染。

【儿童用药】新生儿、早产儿禁用。

【老年患者用药】未进行该项实验且无可靠参考文献。

【孕妇及哺乳期妇女用药】头孢氨苄甲氧苄啶胶囊可透过胎盘，亦经乳汁排出，故孕妇及哺乳期妇女应慎用。

【药物相互作用】1.与考来烯胺(消胆胺)合用时，可使头孢氨苄的平均血药浓度降低。2.丙磺舒可延迟头孢氨苄甲氧苄啶胶囊的肾排泄，也有报告认为丙磺舒可增加头孢氨苄甲氧苄啶胶囊在胆汁中的排泄。3.骨髓抑制剂与头孢氨苄甲氧苄啶胶囊合用时发生白细胞、血小板减少的机会增多。4.头孢氨苄甲氧苄啶胶囊不宜与抗肿瘤药2，4-二氨基嘧啶类药物同时应用，也不宜在应用其它叶酸拮抗药治疗的疗程之间应用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊，因为有产生骨髓再生不良或巨幼红细胞贫血的可能。5.环孢素合用可增加肾毒性。

【药物过量】尚不明确。

【药理毒理】头孢氨苄属第一代头孢菌素，抗菌谱与头孢噻吩相仿，但其抗菌活性较后者为差。除肠球菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌外，肺炎链球菌、溶血性链球菌、产或不产青霉素酶葡萄球菌的大部分菌株对头孢氨苄甲氧苄啶胶囊敏感。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊对奈瑟菌属有较好抗菌作用，但流感嗜血杆菌对头孢氨苄甲氧苄啶胶囊的敏感性较差，头孢氨苄甲氧苄啶胶囊对部分大肠埃希菌、奇异变形杆菌、沙门菌和志贺菌都有一定抗菌作用。其余肠杆菌科细菌、不动杆菌，铜绿假单胞菌、脆弱拟杆菌均对头孢氨苄甲氧苄啶胶囊呈现耐药。梭杆菌属和韦容球菌一般对头孢氨苄甲氧苄啶胶囊敏感，厌氧革兰阳性球菌对头孢氨苄甲氧苄啶胶囊中度敏感。甲氧苄啶属抑菌剂，其作用机制是干扰细菌的叶酸代谢。

【药代动力学】头孢氨苄吸收良好，口服500mg，1小时后血药浓度达峰值，每6小时口服头孢氨苄甲氧苄啶胶囊0.5g后的痰液中平均浓度为0.32mg/L，脓性痰中浓度较高。脓液和骨髓炎瘘管内的浓度与血清浓度基本相等，关节腔渗出液中浓度约为血清浓度的一半。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊难以透过血脑屏障。分布容积为0.26L/kg，蛋白结合率为10%～15%，正常健康人的t1/2为0.6～1.0小时，丙磺舒可使此t1/2延长至107分钟，肾功能衰竭时t1/2可延长至5～30小时。甲氧苄啶(TMP)口服后吸收完全，约可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度在给药后1～4小时到达，口服0.1g高峰血药浓度约为1mg/L。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊吸收后广泛分布至组织和体液，在肾、肝、脾、肺、肌肉、支气管分泌物、唾液、阴道分泌物、前列腺组织及前列腺液中的浓度均超过血药浓度。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊可穿过血脑屏障至脑脊液中，脑膜无炎症时脑脊液药物浓度为血药浓度的30%～50%，炎症时可达50%～100%。TMP亦可穿过血胎盘屏障，胎儿循环中药物浓度接近母体血药浓度。头孢氨苄甲氧苄啶胶囊表观分布容积为1.3～1.8L/kg蛋白结合率为30%～46%t1/2为8～10小时，无尿时20～50小时。TMP主要自肾小球滤过，肾小管分泌排出，24小时约可排出给药量的50%～60%，其中80%～90%以药物原形排出，而其余部分以代谢物形式排出。

【贮藏】遮光密封，置凉暗处。

【包装】PVC/铝箔泡罩包装。每板10粒，每盒5板。

【有效期】24月

【执行标准】WS-10001(HD1227)2002

【批准文号】国药准字H20067133

【生产企业】哈药集团制药总厂

头孢氨苄甲氧苄啶胶囊(哈药)的功效与作用头孢氨苄甲氧苄啶胶囊(哈药)用于耐青霉素的葡萄球菌、链球菌、肺炎球菌、大肠杆菌等的感染。

头孢氨苄甲氧苄啶胶囊(哈药)服用常见问题

问：头孢氨苄甲氧苄啶胶囊属于消炎类药吗?感冒了。

病情分析：

您好：您说的药物是属于消炎药物的，如果您是感冒初期的话应该主要是以抗病毒药物为主，消炎药物早期是没有什么作用的。